Вилдаглиптин — инструкция, аналоги и отзывы пациентов

Несмотря на огромный выбор сахароснижающих препаратов, идеальное средство для контроля гликемии еще не найдено. Вилдаглиптин является одним из наиболее современных противодиабетических лекарств. Он не только обладает минимумом побочных эффектов: не вызывает прибавку веса и гипогликемию, не ухудшает функции сердца, печени и почек, но и продлевает способность бета-клеток производить инсулин.

Вилдаглиптин является средством, увеличивающим период жизни инкретинов – естественных гормонов желудочно-кишечного тракта. По отзывам врачей, это вещество может с успехом применяться и при длительно текущем сахарном диабете, и на начальных стадиях заболевания, в том числе и в составе комбинированного лечения.

Как был открыт вилдаглиптин

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день… Читать далее >>

Первая информация об инкретинах появилась 100 с лишним лет назад, в далеком 1902 году. Вещества были выделены из слизи кишечника и названы секретинами. Тогда была открыта их способность стимулировать выделение из поджелудочной железы ферментов, необходимых для переваривания пищи. Спустя несколько лет появились предположения, что секретины могут влиять и на гормональную активность железы. Выяснилось, что у больных с глюкозурией при приеме предшественника инкретинов существенно уменьшается количество сахара в моче, снижается объем мочи, улучшается самочувствие.

В 1932 году гормон получил свое современное название – глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Выяснилось, что синтезируется он в клетках слизистой 12-перстной и тощей кишки. К 1983 году были выделены 2 глюкагоноподобных пептида (ГПП). Оказалось, что ГПП-1 вызывает секрецию инсулина в ответ на поступление глюкозы, причем у диабетиков его секреция снижена.

Общая характеристика лекарства

Благодаря вилдаглиптину негативное воздействие дипептидилпептидазы-4 уменьшается, а производство ГПП-1 и ГИП, наоборот, усиливается. Когда уровень этих веществ в крови повышается, вилдаглиптин улучшает восприимчивость бета-клеток к производимой глюкозе, тем самым усиливая выработку сахаропонижающего гормона. Необходимо отметить, что значение усиления работы бета-клеток зависит от уровня их разрушения. Поэтому у людей с нормальными показателями сахара вилдаглиптин не действует на производство инсулина и, конечно же, на выработку глюкозы.

Активный компонент увеличивает показатель ГПП-1 и тут же усиливается восприимчивость альфа-клеток островкового аппарата к глюкозе. Как следствие, повышается выработка глюкагона. Снижение его увеличенного уровня во время трапезы провоцирует усиление восприимчивости периферических клеток к сахаропонижающему гормону.

Во время стремительного повышения уровня сахара увеличиваются показатели глюкагона и инсулина, которые напрямую зависят от усиления выработки ГПП-1 и ГИП, процесс производства глюкозы в печени замедляется, как во время трапезы, так и после нее, что провоцирует понижение скопления глюкозы в крови. Следует отметить, что чисто теоретически повышенное содержание ГПП-1 может замедлить процесс освобождения желудка, хотя на практике средство не провоцировало развития такого явления.

Комплексное использование двух компонентов – метформина и вилдаглиптина, еще лучше контролирует уровень гликемии у диабетика на протяжении 24 часов.

Диабет и скачки давления останутся в прошлом

Диабет — причина почти 80% от всех инсультов и ампутаций. 7 из 10 человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна — высокий сахар в крови.

Сбивать сахар можно и нужно, иначе никак. Но это никак не лечит саму болезнь, а лишь помогает бороться со следствием, а не с причиной болезни.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется для лечения диабета и оно же используется эндокринологами в их работе — это Пластырь от диабета Dzhi Dao.

Эффективность препарата, подсчитанная по стандартной методике (количество выздоровевших к общему числу больных в группе из 100 человек, проходивших курс лечения) составила:

• Нормализация сахара – 95%
• Устранение тромбоза вен – 70%
• Устранение сильного сердцебиения – 90%
• Избавление от повышенного давления – 92%
• Прибавление бодрости днем, улучшение сна ночью – 97%

Производители Dzhi Dao не являются коммерческой организацией и финансируются при поддержке государства. Поэтому сейчас у каждого жителя есть возможность получить препарат со скидкой 50%.

Действие ГПП-1:

• стимулирует выброс инсулина у пациентов с сахарным диабетом;
• продлевает нахождение пищи в желудке;
• уменьшает потребность в пище, способствует снижению веса;
• оказывает положительное влияние на сердце и сосуды;
• снижает производство в поджелудочной железе глюкагона — гормона, ослабляющего действие инсулина.

Расщепляет инкретины фермент ДПП-4, присутствующий на эндотелии капилляров, пронизывающих слизистую кишечника, для этого ему достаточно 2 минут.

Возможности клинического использования этих открытий в 1995 году начала изучать фармацевтическая компания Новартис. Ученые смогли выделить вещества, препятствующие работе фермента ДПП-4, из-за чего срок жизни ГПП-1 и ГИП увеличивался в несколько раз, одновременно с этим рос и синтез инсулина. Первым химически стабильным веществом с таким механизмом действия, прошедшим проверку на безопасность, стал вилдаглиптин. Это название вобрало в себя массу информации: здесь и новый класс сахароснижающих веществ «глиптин» и часть фамилии его создателя Виллхауэр, и указание на способность препарата снижать гликемию «гли» и даже аббревиатура «да», или дипептидиламино-пептидаза, тот самый фермент ДПП-4.

Состав, форма выпуска и действие

Сахарный диабет — это заболевание, при котором нарушается обмен углеводов и воды в организме. В результате происходит недостаточное вырабатывание гормона и соответственно сахар накапливается в крови, а не превращается в глюкозу.

Препарат «Галвус Мет» направлен на уменьшение численности инъекций инсулина и его порций. Описание указывает, что лекарство изготавливается в форме пилюль 50/500, 50/850, 50/1000 мг. Драже фасуют пачками с 3 блистерами по 10 табл. Одна пилюля «Галвус Мет» 50 мг вмещает:

• действующие ингредиенты — вилдаглиптин (50 мг) и метформин (500, 850, 1000 мг);
• добавочные элементы — Е172, гипролоза, гипромеллоза, тальк, Е171, макрогол, Е172 (желтый, красный).

«Галвус Мет» оказывает такие действия:

• понижает уровень сахара;
• действует на метаболизм липидов;
• уменьшает совокупность холестерина, триглицеридов и невысокой концентрации липопротеидов;
• вилдаглиптин — повышает выработку инсулина;
• метформин — приводит в норму поглощение углеводов кишечником, уменьшает выработку гликогена в печени и усиливает его уничтожение в периферийных тканях.

Действие вилдаглиптина

Началом эры инкретинов в лечении сахарного диабета официально считается 2000 год, когда на конгрессе эндокринологов впервые были продемонстрированы возможности ингибирования ДПП-4. За короткий промежуток времени вилдаглиптин занял прочные позиции в стандартах терапии диабета многих стран мира. В России вещество зарегистрировано в 2008 году. Сейчас вилдаглиптин ежегодно включается в перечень жизненно нужных лекарств.

Такой быстрый успех объясняется уникальными свойствами вилдаглиптина, которые были подтверждены результатами более 130 международных исследований.

При сахарном диабете препарат позволяет:

1. Улучшить контроль гликемии. Вилдаглиптин в суточной дозе 50 мг способствует снижению сахара после еды в среднем на 0,9 ммоль/л. Гликированный гемоглобин снижается в среднем на 1%.
2. Сделать кривую глюкозы более плавной за счет устранения пиков. Максимальная постпрандиальная гликемия снижается примерно на 0,6 ммоль/л.
3. Достоверно уменьшить дневное и ночное артериальное давление уже в первые полгода лечения.
4. Улучшить показатели липидного обмена в основном за счет снижения концентрации липопротеидов низкой плотности. Ученые этот эффект считают дополнительным, не связанным с улучшением компенсации сахарного диабета.
5. Снизить вес и объем талии у больных с ожирением.
6. Вилдаглиптин характеризуется хорошей переносимостью и высокой безопасностью. Эпизоды гипогликемии при его применении исключительно редки: риск в 14 раз ниже, чем при приеме традиционных производных сульфонилмочевины.
7. Препарат отлично сочетается с метформином. У больных, принимающих метформин, добавление к лечению 50 мг вилдаглиптина позволяет дополнительно уменьшить ГГ на 0,7%, 100 мг – на 1,1%.

Согласно инструкции, действие Галвуса, торгового названия вилдаглиптина, напрямую зависит от жизнеспособности бета-клеток поджелудочной и уровня глюкозы. При первом типе диабета и у диабетиков 2 типа с большим процентом поврежденных бета-клеток вилдаглиптин бессилен. У здоровых людей и у диабетиков с нормальной глюкозой он не вызовет гипогликемического состояния.

В настоящее время вилдаглиптин и его аналоги считаются препаратами 2 линии после метформина. Они с успехом могут заменять самые распространенные сейчас производные сульфонилмочевины, которые также усиливают синтез инсулина, но гораздо менее безопасны.

Дополнительно: Репаглинид — вещество, которое активно применяется при диабете. Читайте в каких препаратах оно содержится.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями; на одной стороне надпечатка «NVR», на другой — «FB».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Фармакокинетика

Всасывание

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Распределение

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYР450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение

После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности на гемодиализе отмечается повышение Cmax на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза, зависящее от тяжести нарушения. T1/2 вилдаглиптина не изменяется.

Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Cmax на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Дозировка

Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи.

Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином, составляет 50 мг или 100 мг в сутки. У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг/сут.

Дозу 50 мг/сут следует назначать в 1 прием утром. Дозу 100 мг/сут следует назначать по 50 мг 2 раза/сут утром и вечером.

При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг 1 раз/сут утром. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

У больных с легкими нарушениями функции почек и печени не требуется коррекции режима дозирования препарата.

У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) не требуется коррекции режима дозирования Галвуса.

Поскольку опыта применения Галвуса у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории больных.

Передозировка

Галвус хорошо переносится при назначении в дозе до 200 мг/сут.

Симптомы: при применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах; редко — легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы Галвуса до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышение концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.

Лечение: выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.

Поскольку Галвус не является субстратом ферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие Галвуса с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Клинического значимого взаимодействия Галвуса с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.

Применение при беременности и лактации

Достаточных данных по применению Галвуса у беременных нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности. При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод.

Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, Галвус не следует применять в период лактации.

Побочные действия

При применении Галвуса в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных явлений и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.

Частота развития ангионевротических отеков на фоне терапии Галвусом составляла >1/10 000, < 1/1 000 (градация «редко») и была сходной с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротический отек отмечался при назначении препарата в комбинации с ингибиторами АПФ. В большинстве случаев ангионевротические отеки были умеренной степени тяжести и исчезали в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

На фоне терапии Галвусом редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут частота повышения активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ ≥ 3×ВГН) составляла 0.2% или 0.3% соответственно (по сравнению с 0.2% в контрольной группе). Повышения активности печеночных ферментов в большинстве случаев были бессимптомными, не прогрессировали и не сопровождалась холестатическими изменениями или желтухой.

Для оценки частоты встречаемости нежелательных явлений использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения.

При применении Галвуса в качестве монотерапии

При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0.2% или 0.1% соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0.6%) или препарата сравнения (0.5%).

На фоне монотерапии Галвусом в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0.5% (2 человека из 409) или 0.3% (4 из 1 082), что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0.2%). При применении Галвуса в виде монотерапии не отмечалось повышения массы тела пациентов.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение; иногда — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — запоры.

Со стороны организма в целом: иногда — периферические отеки.

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии.

При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут в комбинации с метформином

При применении Галвуса в дозе 50 мг/сут в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.4% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза/сут) + метформин и плацебо + метформин случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).

При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0.9% и 0.5% случаев соответственно (в группе плацебо + метформин — 0.4%). В группе Галвуса не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Комбинированная терапия вилдаглиптин + метформин не влияла на массу тела пациентов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином.

При применении Галвуса в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины

При применении Галвуса в дозе 50 мг/сут в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).

Частота развития гипогликемии у больных, получавших Галвус в дозе 50 мг/сут вместе с глимепиридом, составила 1.2% (по сравнению с 0.6% в группе плацебо + глимепирид). В группе Галвуса не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии.

При применении Галвуса в рекомендованной дозе (50 мг/сут) в комбинации с глимепиридом не отмечалось повышения массы тела пациентов.

Со стороны ЦНС: часто — тремор, головокружение, головная боль.

Со стороны организма в целом: часто — астения.

При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут в комбинации с производными тиазолидиндиона

При применении Галвуса в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.7% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза/сут)+пиоглитазон и плацебо + пиоглитазон случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).

При применении Галвуса в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг гипогликемия не отмечалась; в группе вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2 раза/сут) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) гипогликемия отмечалась в 0.6% случаев, а у больных, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, — в 1.9% случаев. В группе Галвуса не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут вместе с пиоглитазоном, составляло + 0.1 кг или +1.3 кг соответственно.

При добавлении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут к пиоглитазону в дозе 45 мг/сут частота развития периферических отеков составляла 8.2% и 7% соответственно (по сравнению с 2.5% на фоне монотерапии пиоглитазоном). Однако при назначении начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/сут периферические отеки наблюдались у 3.5% или 6.1% больных соответственно (по сравнению с 9.3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/сут).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки.

Со стороны организма в целом: часто — увеличение массы тела.

При применении Галвуса в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с инсулином

При назначении препарата в комбинации с инсулином не отмечалось повышения риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин.

Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг 2 раза/сут вместе с инсулином, составляло +0.9 кг.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, метеоризм, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь.

Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия.

Постмаркетинговые исследования

Во время проведения постмаркетинговых исследований были выявлены следующие побочные реакции: крапивница (частота неизвестна).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Показания

Сахарный диабет 2 типа:

— в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;

— в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

Галвус не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, включая больных с повышенной активностью печеночных ферментов (АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН). Поскольку опыт применения Галвуса больных с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности на гемодиализе) ограничен, препарат не рекомендуется назначать данной категории больных.

Т.к. в состав таблеток препарата Галвус входит лактоза, препарат не рекомендуется применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями:

— непереносимость галактозы;

— дефицит лактазы;

— нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Особые указания

Поскольку в редких случаях при применении вилдаглиптина отмечалось повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений), перед назначением Галвуса, а также регулярно в ходе первого года лечения препаратом (1 раз в 3 месяца), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превышает ВГН (что подтверждается повторными исследованиями), препарат рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения Галвуса терапию препаратом следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя.

При необходимости инсулинотерапии Галвус применяют только в комбинации с инсулином. Препарат не следует применять у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние Галвуса на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Поскольку опыт применения Галвуса больных с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности на гемодиализе) ограничен, препарат не рекомендуется назначать данной категории больных.

Применение при нарушении функции печени

Галвус не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, включая больных с повышенной активностью печеночных ферментов (АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Фармакокинетика препарата

Фармакокинетические показатели вилдаглиптина из инструкции по применению:

Отзывы врачей

Ольга Григорьевна, Воронеж

Анатолий Петрович,Тверь

Инна, Москва

Специалисты одобряют данное средство для лечения различных заболеваний.

Бобков Е. В., терапевт, 45 лет, Уфа: «Хорошо зарекомендовавший себя препарат, который применяется для лечения сахарного диабета второго типа».

Данилов С. П., терапевт, 34 года, Казань: «За многие годы показал свою эффективность в борьбе с лишним весом. Помогает в короткие сроки достичь положительного эффекта».

Пациентов

Владимир, 39 лет, г. Екатеринбург: «Длительное время принимал Глибенкламид, но позже назначили Метформин. Переносится комфортно, и сахар в крови пришел в норму, состояние стало хорошим».

Худеющих

Светлана, 37 лет, г. Ростов-на-Дону: «Купила этот препарат по совету диетолога. Положительного эффекта не ощутила».

Валерия, 33 года, г. Оренбург: «С детства склонна к полноте. Лечащий врач посоветовал Метформин. Через месяц прекратила прием, т.к. мучили головокружение и тошнота».

Чтобы их устранить, рекомендую перейти на таблетки с замедленным высвобождением, пить их перед сном. От утренней тошноты и привкуса во рту хорошо помогает чай или вода с лимоном.

Обычно прошу потерпеть 2 недели, за это время симптомы чаще всего исчезают. С выраженной непереносимостью столкнулась несколько раз, во всех случаях это была длительная диарея.

Веду диабетиков не первый год и всегда в дебюте 2 типа заболевания назначаю Метформин. Самые лучшие результаты у сравнительно молодых больных с очень большим весом.

Помню один случай, пришла женщина под 150 кг с ярко выраженным абдоминальным ожирением. Жаловалась на невозможность похудеть, хотя суточная калорийность, по ее словам, и до 800 ккал не всегда доходила.

Анализы показали нарушение толерантности к глюкозе. Выписала только поливитамины и Метформин, договорились, что пациентка увеличит калорийность питания до 1500 и трижды в неделю начнет посещать бассейн.

Заслугой исключительно препарата я такие результаты не считаю, но первый толчок дал именно Метформин.

При назначении Метформина всегда настаиваю, что принимать лучше оригинальный препарат. Результат применения индийских и китайских дженериков всегда хуже. Европейские и отечественные препараты – неплохой вариант, если не удается приобрести Глюкофаж.

1. Можно ли принимать метформин для профилактики диабета
2. Лекарство метформин при диабете 2 типа
3. Как правильно принимать метформин при сахарном диабете 2 типа
4. Форенга при сахарном диабете инструкция по применению

Препараты с вилдаглиптином

Все права на вилдаглиптин по праву принадлежат компании Новартис, вложившей в разработку и выведение лекарства на рынок немало сил и средств. Производятся таблетки в Швейцарии, Испании, Германии. В скором времени ожидается запуск линии в России в филиале Новартис Нева. Фармацевтическая субстанция, то есть сам вилдаглиптин, имеет только швейцарское происхождение.

Вилдаглиптин содержат 2 препарата компании Новартис: Галвус и Галвус Мет. Активной субстанцией Галвуса является только вилдаглиптин. Таблетки имеют единую дозировку 50 мг.

Галвус Мет — комбинация метформина и вилдаглиптина в одной таблетке. Доступные варианты дозировок: 50/500 (мг силдаглиптина/мг метформина), 50/850, 50/100. Такой выбор позволяет учесть особенности сахарного диабета у конкретного больного и точно подобрать ему нужную дозу лекарств.

По отзывам диабетиков, прием Галвуса и метформина в отдельных таблетках обходится дешевле: цена Галвуса – около 750 руб., метформина (Глюкофаж) – 120 руб., Галвус Мета – примерно 1600 руб. Однако более эффективным и удобным признано лечение комбинированным Галвус Метом.

Аналогов в России, содержащих вилдаглиптин, у Галвуса нет, так как на вещество действует упреждающий запрет. В настоящее время запрещено не только производство любых препаратов с вилдаглиптином, но и разработки самого вещества. Эта мера позволяет окупить затраты производителя на многочисленные исследования, необходимые для регистрации любого нового лекарства.

Лекарственное взаимодействие и аналоги

Для препарата характерен низкий уровень лекарственного взаимодействия, что позволяет принимать лекарство вместе с различными ферментами и ингибиторами.

При совместном приеме с Варфарином, Амлодипином, Глибенкламидом, Дигоксином не было установлено клинически значимого взаимодействия между указанными лекарствами и Галвусом.

У Галвуса имеются следующие аналоги:

• Вилдаглиптин;
• Випидия;
• Галвус Мет;
• Онглиза;
• Тражента;
• Янувия.

У средства Галвус Мет имеются и отечественные аналоги, среди которых: Глимекомб, Комбоглиз Пролонг, Авандамет.

Видео-материал о возникновении, лечении и профилактике сахарного диабета:

Показания к приему

Вилдаглиптин показан только при 2 типе диабета. Согласно инструкции таблетки могут назначаться:

1. В дополнение к метформину, если его оптимальной дозы недостаточно для контроля сахарного диабета.
2. Для замены препаратов сульфонилмочевины (ПСМ) у диабетиков, имеющих повышенный риск гипогликемии. Причиной могут быть пожилой возраст, особенности диеты, спортивные и иные физические нагрузки, нейропатия, нарушения функций печении и процессов пищеварения.
3. Диабетикам с аллергией на группу ПСМ.
4. Вместо сульфонилмочевины, если больной стремится максимально отдалить начало инсулинотерапии.
5. В качестве монотерапии (только вилдаглиптин), если прием метформина противопоказан или невозможен из-за выраженных побочных действий.

Прием вилдаглиптина в обязательном порядке должен сочетаться с диабетической диетой и физкультурой. Высокая инсулинорезистентность из-за низкого уровня нагрузок и неконтролируемое потребление углеводов могут стать непреодолимым препятствием к достижению компенсации сахарного диабета. Инструкция разрешает сочетать вилдаглиптин с метформином, ПСМ, глитазонами, инсулином.

Рекомендуемая дозировка лекарства – 50 или 100 мг. Зависит она от тяжести течения сахарного диабета. Препарат преимущественно влияет на постпрандиальную гликемию, поэтому дозу 50 мг желательно пить утром. 100 мг делят поровну на утренний и вечерний приемы.

Дополнительно: Дапаглифлозин — все о препарате для диабетиков 2 типа

Противопоказания и потенциальный вред

На ряду с вышеописанной пользой метформина, не исключается и вероятность нанесения нешуточного вреда нашему организму от приема данных таблеток.

Фундаментальная опасность медикамента заключается в соблюдении основного стиля поведения диабетиков, когда они вынуждены контролировать уровень гликемии посредством ограничения углеводной пищи и увеличивать физическую нагрузку.

Без углеводов невозможна нормальная работа всех внутренних органов человека в особенности мозга, который привык питаться исключительно чистой энергией — глюкозой. Если резко сократить поступление сахара, то его уровень в крови упадет до критических отметок, что приведет к коме.

Частота нежелательных действий

Главное достоинство вилдаглиптина – низкая частота побочных действий при его применении. Основной проблемой у диабетиков, использующих ПСМ и инсулин, являются гипогликемии. Несмотря на то, что чаще они проходят в легкой форме, падения сахара опасны для нервной системы, поэтому их стараются максимально избегать. Инструкция по применению информирует, что риск гипогликемии при приеме вилдаглиптина составляет 0,3-0,5%. Для сравнения, в контрольной группе, не принимающей лекарство, этот риск оценен в 0,2%.

О высокой безопасности вилдаглиптина говорит и тот факт, что во время проведения исследования ни одному диабетику не потребовалась отмена препарата из-за его побочных действий, о чем свидетельствует одинаковое количество отказов от лечения в группах, принимающих вилдаглиптин и плацебо.

Менее 10% больных жаловались на легкие головокружения, у менее 1% наблюдались запор, головная боль, отеки конечностей. Было установлено, что длительный прием вилдаглиптина не приводит к росту частоты его побочных действий.

По инструкции противопоказаниями к приему препарата являются только гиперчувствительность к вилдаглиптину, детский возраст, беременность и лактация. В качестве вспомогательного компонента Галвус содержат лактозу, поэтому при ее непереносимости эти таблетки запрещены. Галвус Мет при этом разрешен, так как в его составе лактоза отсутствует.

Сколько стоит

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток. Таблетки упаковываются в контурную ячейковую упаковку, изготовленную из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. Каждая такая упаковка содержит 10 таблеток.

Хранить препарат следует в месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Препарат обязательно требуется хранить в месте недоступном для детей.

Срок хранения медицинского средства составляет три года. Препарат реализуется в аптеках по рецепту врача.

Большинство отзывов встречающихся от пациентов, применявших этот препарат, являются положительными. Появление отрицательных отзывов чаще всего связано с нарушениями инструкции по применению лекарственного средства или в случае нарушения рекомендаций полученных от лечащего врача. Очень часто встречаются отзывы пациентов, которые свидетельствуют о том, что применение медпрепарата позволяло значительно снизить вес тела.

Основным производителем препарата на территории Российской Федерации является ООО «Озон».

Цена медсредства на территории РФ зависит от сети аптечных учреждений и региона реализации медсредства. Средняя цена лекарства в Российской Федерации колеблется в диапазоне от 105 до 125 рублей за упаковку.

Наиболее распространенными аналогами Метформина 500 на территории РФ являются следующие:

• ;
• Гликон;
• Глиминфор;
• Глиформин;
• Глюкофаж;
• Глюкофаж Лонг;
• Метадиен;
• Метоспанин;
• Метфогамма 500;
• Метформин;
• Метформин Рихтер;
• Метформин Тева;
• Метформина гидрохлорид;
• Нова Мет;
• НовоФормин;
• Сиофор 500;
• Софамет;
• Форметин;
• Формин.

Указанные аналоги Метформина являются сходными как по структуре, так и по действующему компоненту.

Стоимость препарата составляет от 100 до 250 рублей в зависимости от содержания активного вещества.

Фармакологический рынок предлагает множество таблеток с описываемым активным действующим компонентом .

Несмотря на разный состав вспомогательных компонентов, пилюли стоят не так дорого.Например, стоимость в России колеблется от 90 до 260 рублей.

Стоимость Метформина от разных зарубежных производителей составляет:

• Словакия – от 130 до 210 рублей.
• Венгрия – от 165 до 260 рублей.
• Польша – от 75 до 320 рублей.

Препараты, содержащие метформина гидрохлорид, зачастую доступны для средних слоев населения. Сэкономить денежные средства можно, приобретая таблетки от диабета онлайн. У препарата Метформин цена зависит от дозировки:

• 500 мг (60 таблеток) – от 90 до 250 рублей;
• 850 мг (60 таблеток) – от 142 до 248 рублей;
• 1000 мг (60 таблеток) – от 188 до 305 рублей.

Как видим, у гипогликемического средства Метформин цена не очень высокая, что является большим плюсом.

Отзывы пациентов о лекарстве преимущественно положительные. Метформин снижает уровень сахара плавно и не приводит к гипогликемии. Врачи также одобряют применение противодиабетического средства. Постоянный прием Метформина для профилактики сердечно-сосудистых болезней оправдал себя.

Некоторые люди, у которых нет диабета, принимают лекарство, чтобы снизился их вес. Специалисты настоятельно не рекомендуют использовать здоровым людям данный препарат для похудения.

Средняя цена МЕТФОРМИН в аптеках (Москва) 110 рублей.

Передозировка

Возможные последствия передозировки вилдаглиптина согласно инструкции:

При передозировке необходимо очищение ЖКТ и симптоматическое лечение. Метаболиты вилдаглиптина выводятся путем гемодиализа.

Обратите внимание: передозировка метформина, одного из компонентов Галвус Мета, увеличивает риск лактоацидоза, одного из наиболее опасных осложнений диабета.

Особые указания

Галвус не рекомендуется принимать следующим лицам:

• страдающим сердечной недостаточностью в хронической форме IV класса;
• имеющим нарушение работы печени;
• страдающим нарушением работы почек разной степени.

Препарат полностью противопоказан для:

• беременных женщин;
• кормящих матерей;
• детей до 18 лет;
• больных желтухой.

С осторожностью принимается больными, имеющими признаки острого панкреатита, а также пациентами с терминальной стадией хронической сердечной недостаточности, проходящими курс очищения крови.

Необходимо с осторожностью использовать лекарство больным с хронической сердечной недостаточностью III класса.

Одновременный прием средств Сульфонилмочевины и Галвуса способен привести к гипогликемии. При необходимости следует уменьшить дозу.

Аналоги вилдаглиптина

После вилдаглиптина было открыто еще несколько веществ, способных ингибировать ДПП-4. Все они являются аналогами:

• Саксаглиптин, торговое наименование Онглиза, производитель Астра Зенека. Комбинация саксаглиптина и метформина называется Комбоглиз;
• Ситаглиптин содержится в препаратах Янувия от компании Мерк, Кселевия от Берлин-Хеми. Ситаглиптин с метформином – действующие вещества двухкомпонентных таблеток Янумет, аналога Галвус Мета;
• Линаглиптин имеет торговое название Тражента. Лекарство является детищем немецкой компании Берингер Ингельхайм. Линаглиптин плюс метформин в одной таблетке носит название Джентадуэто;
• Алоглиптин – активный компонент таблеток Випидия, которые выпускает в США и Японии Такеда Фармасьютикалс. Комбинация алоглиптина и метформина производится под торговой маркой Випдомет;
• Гозоглиптин – единственный отечественный аналог вилдаглиптина. Выпускать его планирует ООО «Сатерекс». Полный цикл производства, включая фармакологическую субстанцию, будет осуществляться в Московской области. По результатам клинических испытаний безопасность и эффективность гозоглиптина оказалась близкой к вилдаглиптину.

В аптеках России в настоящее время можно приобрести Онглизу (цена за месячный курс около 1800 руб.), Комбоглиз (от 3200 руб.), Янувию (1500 руб.), Кселевию (1500 руб.), Янумет (от 1800), Траженту (1700 руб.), Випидию (от 900 руб.). По количеству отзывов можно утверждать, что наибольшей популярностью из аналогов Галвуса пользуется Янувия.

Галвус

Действующее вещество:

Вилдаглиптин* (Vildagliptin*)

Фармгруппа:

Гипогликемические синтетические и другие средства

Средняя цена в аптеках

Инструкция по применению и дозировка

Принимать «Галвус Мет» можно на протяжении дня не привязываясь к приему пищи. Но для уменьшения риска побочных явлений лучше употреблять во время еды. Таблетки разжевывать не нужно, их потребляют целыми, запивая водой. Дозировка медпрепарата подбирается для каждого больного индивидуально исходя из степени болезни, как это лекарство переносится пациентом, и результатов предыдущей терапии аналогами. А также перед выпиской лекарства врач проверяет отсутствуют ли у больного противопоказания в применении.

Если возникает необходимость, врач может скорректировать дозировку препарата.

При первом назначении и неэффективности диеты с физнагрузками рекомендуемая доза 50 мг (вилдаглиптин) + 500 мг (метформин). После лабораторного контроля определяют насколько эффективно лечение и могут скорректировать дозировку. Если пациенту уже назначался препарат или каждый из главных ингредиентов по отдельности, то могут назначить дозу 50 мг + 850 мг или 50/1000 мг.

Галвус Мет инструкция по применению Способ и дозировка

Данный препарат предназначен для приёма внутрь. Дозировка Галвус Мет подбирается индивидуально и зависит от эффективности лечения и переносимости компонентов. Во время терапии рекомендуется строго соблюдать назначенную суточную дозу вилдаглиптина, которая не должна превышать 100 мг.

В начале лечения доза подбирается с учётом продолжительности течения заболевания, уровня гликемии, состояния пациента и применяемой до этого терапевтической схемы. Чтобы снизить выраженность побочных эффектов, связанных с работой пищеварительной системы, лекарство принимается во время еды.

Обычно лечение начинают с одной таблетки 50 мг + 500 мг, которую принимают 2 раза в сутки. Оценив терапевтический эффект, постепенно можно повысить дозирование.

Если монотерапия метформином оказалась неэффективной, то с учётом ранее принимаемого метформина, может быть назначена одна таблетка больше всего подходящей дозировки к приёму 2 раза в сутки.

При назначении начальной дозы препарата пациентам, получавшим комбинированную терапию отдельными таблетками вилдаглиптина и метформина, подбирается максимально близкое дозирование.

В составе комбинированной терапии Галвус Мет и производных сульфонилмочевины или инсулина дозу рассчитывает из количества вилдаглиптина 50 мг × 2 раза, то есть 100 мг в сутки, а метформин в дозировке, приближенной к принимаемой в монолечении.

Фармакологическое влияние

Фармакокинетика

Комбинированное гипогликемическое средство для орального употребления. Сочетание веществ, содержащихся в составе лекарственного средства, позволяет эффективно осуществлять контроль над концентрацией сахара в крови пациентов с наличием сахарного диабета второго типа. Действие осуществляется в продолжение суток.

Вилдаглиптин – стимулятор островкового аппарата поджелудочной железы:

• Усиливает концентрацию глюкагоноподобного пептида первого типа и глюкозозависимого полипептида;
• Повышает восприимчивость бета-клеток поджелудочной железы к сахару.
• Как результат – улучшение инсулиновой секреции.

То, насколько возрастет функция бета-клеток, зависит от того, насколько они были повреждены изначально: у людей, не имеющих сахарного диабета, инсулиновая секреция простимулирована не будет, а, следовательно, концентрация глюкозы останется прежней.

Более того, вилдаглиптин увеличивает восприимчивость сахара альфа-клетками, что помогает улучшить регуляцию глюкагоновой секреции, что в итоге уменьшит инсулинорезистентность.

После употребления вилдаглиптина у почти шести тысяч людей, болеющих сахарным диабетом второго типа, принимавших его комплексно в течение долгого времени, было отмечено действительное продолжительное уменьшение концентрации гликированного гемоглобина и сахара в крови натощак.