«Ситаглиптин»: аналоги, инструкция по применению и отзывы

В статье рассмотрим инструкцию по применению, цену и аналоги «Ситаглиптина».

Он производится в виде фосфата моногидрата. Его форма выпуска – покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Препарат имеет значительные отличия по фармакологическому действию и химической структуре от аналогов, а также производных ингибиторов альфа-гликозидазы, бигуанидов и сульфонилмочевины.

Ингибирование ДПП 4 посредством «Ситаглиптина» вызывает усиление концентрации гормонов ГИП и ГПП-1. Данные гормоны входят в число инкретинов. Их секреция производится в кишечнике.

В результате приема пищи повышается концентрация таких гормонов. Инкретины являются частью физиологической системы, которая осуществляет регулировку гомеостаза сахаров в человеческом организме. Аналоги «Ситаглиптина» должен подбирать врач.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

Линаглиптин является ингибитором фермента ДПП-4. Он помогает инактивировать гормоны инкретины – ГПП-1 и ГИП. Фермент ДПП-4 быстро убивает эти гормоны. Инкретины поддерживают физиологический уровень глюкозной концентрации. Уровень ГПП-1 и ГИП днем низкий, но может увеличиваться после еды. Эти инкретины стимулируют инсулиновый биосинтез и его продуцирование поджелудочной при нормальных и повышенных показателях сахара. Помимо этого, ГПП запускает процессы, которые угнетают продуцирование глюкозы печенью.

Линаглиптин вступает в обратимую связь с ДПП-4, что повышает уровень инкретинов и надолго сохраняет их активными.

Важно! «Тражента» активизирует инсулиновую секрецию и угнетает продуцирование глюкагона, что приводит к стабилизации сахара в организме.

Лекарственное взаимодействие

Оценка лекарственного взаимодействия in vitro

Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4.

Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором.

Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина.

Оценка лекарственного взаимодействия in vivo

Линаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo,и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, Р-гликопротеином и транспортными молекулами органических катионов.

Метформин.

Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза/сут) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз/сут (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.

Производные сульфонилмочевины.

Фармакокинетика линаглиптина (5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1.75 мг) и многократного приема линаглиптина внутрь (по 5 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида на 14%. Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9. Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом и глимепиридом), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9.

Тиазолидиндионы.

Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг/сут (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг/сут (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivoне является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4.

Ритонавир.

Совместное применение линаглиптина (однократный прием внутрь в дозе 5 мг) и ритонавира (многократный прием внутрь по 200 мг), активного ингибитора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина, приблизительно, в 2 раза и в 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами Р-гликопротеина и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.

Рифампицин.

Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина, соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4, примерно, на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.

Дигоксин.

Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг/сут) и дигоксина (0.25 мг/сут) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого Р-гликопротеином.

Варфарин.

Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг/сут, не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9.

Симвастатин.

Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшегося в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax — на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.

Пероральные контрацептивные препараты.

Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.

От чего лечит, когда может навредить

СД второго типа:

• как монотерапию для больных, у которых наблюдается неадекватный контроль гликемии на фоне диетических ограничений и физнагрузки, а также непереносимость метформина или невозможность его употребления через почечные заболевания;
• как компонент комплексного лечения вместе с метформином, производным сульфонилмочевины (СМ) или тиазолидиндионом, если б не чувствует облегчения при систематическом соблюдении диеты и выполнении физупражнений, или если вышеописанные вещества не дают положительного результата в качестве монотерапии;
• как элемент трехкомпонентного лечения с метформином и СМ в случае безрезультативности диетического питания, ЛФК или совместного употребления этих препаратов.

Также при лечении СД «Тражентой» диабетику разрешается употребление:

• инсулина;
• метформина;
• пиоглитазонома;
• сульфонилмочевины.

2 СД2

Запрещено использование лекарства людям, которые страдают от:

• СД первого типа;
• диабетического кетоацидоза;
• повышенной чувствительности к составу «Траженты».

СД1

Также лекарство не должно применяться в терапии:

• детей младше восемнадцати лет;
• беременных женщин;
• кормящих мамочек.

Показания к применению

Главным показанием, при котором выписываются таблетки Тражента, является 2 тип сахарного диабета у взрослых. Препарат назначают в комплексе с другими лекарствами или как первоочередный для снижения показателей сахара. Чаще всего используется комбинированное лечение при недостаточности коррекции питания, физических нагрузок и метформина в оптимальных дозах.

Препарат назначают:

• Тражента может приниматься как единственное сахароснижающее средство, в случаях, когда отмечается индивидуальная непереносимость метформина.
• Для комплексного приема с сульфонилмочевиной, метфомином, глитазоном и инсулином.
• Для больных, у которых есть риск резкого падения сахара. Шанс что препарат вызовет гипогликемию минимален.
• Среди диабетиков распространенной болезнью считается нефропатия – неправильное функционирование почек (почечной недостаточностью). Примерно 50% больных страдают от болезни без симптомов. Со временем, когда заболевание усугубляется, возникает необходимость отказаться от большей части препаратов, выводящихся через почки. В таких случаях остается поддерживать нормальное состояние больных глитазонами, глинидами.
• Не редки также случаи нарушения функций печени среди больных сахарным диабетом. Тогда Тражента становится единственным препаратом из ингибиторов ДПП4, в применении которого инструкция не устанавливает ограничения. В большей части случаев такие нарушения встречаются у больных в пожилом возрасте.

Существует 3 схемы приема средства:

• монотератия – используется при непереносимости медикаменты типа бигудинов и метформина;
• двухкомпонентное лечение – использование лекарства Тражента наравне с другими разными препаратами;
• трехкомпонентный вариант – применяется, если не работает предыдущая схема.

Письма от наших читателей

Тема: У бабушки нормализовался сахар в крови!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации diabeto.ru

Кристина г. Москва

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью

Возможные побочные явления

Развитие побочки сильно зависит от методики использования «Траженты».

1. При проведении мононотерапии у пациента наблюдается развитие: повышенной чувствительности, кашля, панкреатита, назофарингита.
2. Сочетание с метформином провоцирует возникновение гиперчувствительности, приступов кашля, назофарингита, воспаления поджелудочной.
3. Если пациент будет употреблять лекарство с СМ, то у него, помимо вышеописанной побочки, повышается риск развития гипертриглицеридемии.
4. Совместное назначение «Траженты» и пиоглитазона может вызвать вышеописанную побочку, гиперлипидемию и увеличение веса.
5. При одновременном использовании с инсулином могут возникнуть ранее описанные негативные явления и запор.
6. Постмаркетинговое применение может стать причиной ангионевротического шока, крапивницы, высыпаний и острого панкреатита.

Инструкция по применению

Лекарство для диабета Тражента и его заменители принимаются исключительно внутрь, выпивая не менее стакана воды. Эффективность препарата не зависит от питания, что делает возможным принимать его в любое удобное и необходимое время. Точно необходимую больному дозу может указать лечащий врач, ориентируясь на личные показатели пациента. Также врач устанавливает график, по которому осуществляется прием.

Как правило, одна таблетка Траженты (5 мг) на день — достаточная доза для больных любой возрастной категории. Дозировка может изменяться, в зависимости от такой надобности. Рекомендуется принимать медикаменты в одно и то же время ежедневно. Также не нужно увеличивать дозировку в случае, если пропускается один прием. Такие действия могут негативно сказываться на состоянии больного.

Схема дозирования, последствия передозировки лекарством

Таблетки принимаются перорально. Как правило, суточная дозировка составляет 5 мг. Если пациент будет употреблять их вместе с метформином, дозировка последнего остается прежней.

«Траженту» можно употреблять независимо от приема пищи.

Если диабетик забыл выпить медикамент, ему нужно тут же это сделать, но не превышать рекомендованную дозу.

Почечная недостаточность не требует корректировки дозирования «Траженты».

Диабетики с нарушенной печеночной функциональностью также могут принимать допустимую дозу, однако они должны находиться под постоянным врачебным контролем.

Проведенные исследования показали, что превышение суточной дозировки в 120 раз, то есть прием 600 мг фармсредства не спровоцировали у здоровых людей ухудшения самочувствия.

Если диабетику стало плохо из-за превышения дозы, ему нужно:

• удалить остатки фармсредства из ЖКТ;
• пройти врачебный осмотр;
• использовать симптоматическое лечение.

Важно! Решать, как долго пациенту можно принимать «Траженту» без перерывов, должен только квалифицированный специалист.

Передозировка

Многочисленные медицинские исследования показывают, что пациенты-добровольцы, однократно принимавшие 600 мг препарата (120 таблеток), не нанесли вред своему здоровью. В наши дни не зафиксировано случаев, которые бы превышали указанную дозировку.

В отзывах к Траженте указано, что в том случае, если больной принял слишком большую дозу препарата, следует немедленно удалить еще не растворившиеся таблетки из желудочно-кишечного тракта, а также обратиться за помощью к доктору, который сможет назначить соответствующее лечение.

Сочетание с другими медикаментами

Параллельный прием «Траженты» с «Метформином» даже в завышенной дозировке, не провоцирует серьезные изменения в фармакокинетических свойствах обоих фармсредств.

«Метформин»

Одновременное назначение с «Пиоглитазоном» также ни как не сказывается на фармакологических особенностях обоих медикаментов.

«Тражента» может использоваться в комплексе с «Глибенкамидом», только в таком случае максимальная концентрация последнего будет несколько снижена. Аналогичные показатели будут и у других препаратов с сульфинилмочевиной.

Комбинирование «Траженты» с «Рифампиином» снижает концентрацию первой. Фармакологические свойства немного сохраняются, но 100-процентной эффективности уже не будет.

Можно одновременно с «Тражентой» принимать «Дигоксин». Подобная комбинация не влияет на фармакокинетические свойства этих фармсредств. Похожий процесс происходит при сочетании линаглиптина и «Варфарина».

«Дигоксин»

Определенные отклонения фиксируются при одновременном приеме линаглиптина и «Симвастатина».

Во время использования «Транжеты» диабетики могут пользоваться ОК.

Возможность комплексного применения

«Ситаглиптин» не подавляет активность «Розиглитазона», «Симвастатина», «Метформина» и «Варфарина». Он может применяться женщинами, которые регулярно пользуются оральными контрацептивами. Если он назначается параллельно с «Диоксином», то возможности последнего немного усиливаются, однако такие изменения не нуждаются в коррекции дозировки.

«Ситаглиптин» разрешается использовать одновременно с ингибиторами (например, с «Кетоконазолом») и с циклоспорином. Влияние препарата в таких ситуациях не критическое и условий их применения не меняет.

Поскольку при терапии СД 2 типа на почки производится двойная нагрузка, подбирая комплекс препаратов, необходимо учитывать их возможности и состояние.

Аналоги и синонимы препарата

Если диабетик по определенным причинам не может принимать «Траженту», ему могут быть назначены заменители.

Цена

Различные медицинские сайты указывают свою цену препарата. Его можно заказать онлайн или по рецепту купить в любой аптеке города. Цены в основном колеблются в диапазоне 1900-2000 рублей за упаковку на 30 таблеток. Этого хватает на курс длиною в месяц. Данный препарат необходимо пить без перерыва. Поэтому следует заранее позаботиться о необходимом количестве таблеток.

Любой химический препарат, назначающийся на длительный срок при хронических заболеваниях, может приводить в последствие к побочным эффектам и серьезным нарушениям функции органов и систем. Для предотвращения этого, а так же для постоянного поддержания заболевания в стадии компенсации, необходимо периодически посещать лечащего врача. Во время такой консультации медик выяснит, помогает ли назначенная доза препарата, следует ли пациент всем указаниям: держит ли диету, занимается ли спортом. После лабораторных тестов будет ясно, следует ли изменять дозу медикамента, отменять или продлевать курс.

Влияние медикаментов:

«Онглиза» — надежный препарат при терапии диабета, который дает возможность продолжительное количество времени успешно поддерживать в норме уровень сахара в организме и купировать все патогенетические механизмы заболевания при небольшом списке побочных эффектов и противопоказаний, что делает его одним из основных препаратов при лечении сахарного диабета 2 типа.

Особые указания

«Траженту» запрещено назначать при СД1 и кетоацидозе (последствии СД).

Официальные исследования доказали, что гипогликемия при использовании лекарственных комбинаций вызвана не «Транжетой», а метформином и препаратами-тиазолидиндионами, или веществами группы сульфинилмочевины. При высокой вероятности гипогликемии дозировку последних нужно корректировать.

Линаглиптин не способен вызвать патологии ССС. В комбинации с другими препаратами его можно назначать пациентам, страдающим от нарушенной почечной функциональности.

У некоторых диабетиков препарат провоцировал острый панкреатит. При его первых симптомах (сильных болях в животе, диспепсических расстройствах и общей слабости) диабетику нужно сделать перерыв в употреблении «Траженты» и срочно проконсультироваться с врачом.

Пока что нет информации о влиянии медикамента на умение диабетика управлять различными механизмами. Но учитывая факт, что у пациента могут возникнуть нарушения координации, пить лекарство перед ситуациями, требующими быстрой реакции и точных движений, нужно с большой аккуратностью.

Противопоказания

Основные противопоказания «Ситаглиптина» это:

• аллергия на компоненты состава лекарства,
• диабет первого типа,
• кетоацидоз диабетический,
• возраст младше 18 лет,
• лактация,
• период вынашивания ребенка.

Во время беременности и кормлении малыша грудью «Ситаглиптин» не применяется, так как исследований в данной сфере медицины не проводилось, а значит, отсутствуют данные о безопасности лекарства для здоровья будущего ребенка и самой женщины в положении.

Коррекция дозы в соответствии с возрастом пациента не проводится. Изменение, а точнее – уменьшение дозировки требуется только при развитии и активном прогрессировании недостаточности почек у человека, независимо от его возрастной группы.

Отзывы

Большинство диабетиков используют препарат как часть комплексной терапии, поэтому точно определить его результативность достаточно сложно. Но в интернете на специализированных информационных сайтах и форумах можно найти много отзывов о данном медикаментозном средстве. В целом, они положительны.

Мне диагностировали инсулинорезистентность. Для улучшения самочувствия долго употребляла отечественные и заграничные медикаменты, но положительных результатов не было. Врач прописал «Траженту», пью ее уж месяц, плюс соблюдаю строгую диету. За этот короткий промежуток времени я сбросила почти 4,5 килограмма. Очень довольна эффектом. В начале приема фармсредства была небольшая побочка, упомянутые в описании к таблеткам, но они быстро прошли.

Алина Никитенко

Мое утро начинается с приема таблетки «Диабетона», вечером пью «Траженту». Показатель сахара показывает 6-8 ммоль/л. Поскольку я диабетик со стажем, то для меня это очень хороший результат. Без «Траженты» показатель гликированного гемоглобина не опускался ниже 9,3 процентов, теперь – 6,4. Помимо диабета, я страдаю пиелонефритом, но «Тражента» не агрессивна к почкам. Хоть для пенсионера эти таблетки дорогие, но их результат оправдывает все ожидания.

Петр Михайлович, 65 лет

Врач назначил «Траженту», чтобы стабилизировать вес и уровень сахара. В первые дни использования фармсредства сильно проявились побочные эффекты. Пришлось просить подыскать аналог. Да и очень дорогая эта «Тражента».

Мария, 45 лет

Аналоги Тражента

Средство новое, разработано и производится компанией Берингер Ингельхайм. Стоимость упаковки из 30 таблеток – 1500-1800 рублей. Одной коробки хватает на месяц приема. Лицензия на бренд действующая, поэтому разрешения на выпуск дженериков нет. С истечением срока действия патента появятся аналоги дешевле оригинального препарата.

Тражента – единственное патентованное название линаглиптина, в комбинации с метформином входит в состав Джентадуэто (в РФ не зарегистрировано)

Похожим действием обладают другие ингибиторы ДПП 4:

• Онглиза – саксаглиптин
• Янувия – ситаглиптин
• Галвус – вилдаглиптин

Цена этих препаратов сравнима с Тражента

Но их не назначают или применяют с осторожностью при нарушении работы почек и печени

Итог

Группа ингибиторов ДПП-4, в которую входит «Тражента» обладает выраженным противодиабетическим эффектом и безопасностью. Подобные фармсредства не провоцируют гипогликемический эффект, не стимулируют увеличение веса и не оказывают негативного явления на почки. Пока что эта международная группа медикаментов считается наиболее результативной и перспективной в вопросе контроля СД2.

Интересное:

• Инструкция по применению Глимепирида при инсулиннезависимом сахарном диабете, состав, список аналогов, цена, отзывы
• В чем преимущество «Ситаглиптина», аналоги лекарства, отзывы пациентов и актуальные цены
• Гипогликемический препарат «Онглиза», его состав в инструкции по применению, отзывы, цена
• Инструкция по применению «Глиформина», состав медикамента, отзывы пациентов, аналоги, цена
• Состав и цена препарата «Кселевия» в инструкции к применению, отзывы о таблетках, аналоги
• Инструкция по применению «Галвус Мета», состав, механизм действия, показания, противопоказания, аналоги, цена, отзывы и взаимодействия
• Инструкция по применению «Гликлазида», состав препарата, аналоги, цена и отзывы пациентов

Форма выпуска, состав и упаковка

Данный препарат производится в форме круглых таблеток ярко-красного цвета. Каждая из них имеет скошенные края и две выпирающие стороны, на одной из которых нанесен символ компании, а на другой – гравировка «D5».

Как сказано в инструкции к Траженте, главным компонентом одной таблетки является линаглиптин объемом в 5 мг. К дополнительным элементам относятся кукурузный крахмал (18 мг), коповидон (5,4 мг), маннитол (130,9 мг), прежелатинизированный крахмал (18 мг), стеарат магния (2,7 мг). В состав оболочки входит розовый опадрай (02F34337) 5 мг.

Приобрести Траженту можно в алюминиевых блистерах (в одном 7 таблеток). Для удобства использования они находятся в картонных упаковках, где можно найти 2, 4 или 8 блистеров. 1 блистер может вмещать также 10 таблеток (в таком случае в упаковке их 3 шт.).