Новые препараты для лечения сахарного диабета 2 типа Трулисити (дулаглутид)

Инсулин «Трулисити» – торговое название гипогликемического средства, которое используется для терапии инсулиннезависимого диабета. В статье мы разберем «Трулисити» – инструкция по применению.

«Трулисити»

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации лекарственный препарат обозначается кодом A10BJ05. Международное непатентованное наименование: Dulaglutid.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для подкожного (п/к) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 0,5 мл в шприце, укупоренном с одной стороны, и оснащенном иглой для инъекций с защитным колпачком – с другой; в картонной пачке 4 шприц-ручки, в каждую из которых встроен 1 шприц, и инструкция по применению Трулисити).

В 0,5 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: дулаглутид – 0,75 или 1,5 мг;
• дополнительные компоненты: маннитол, натрия цитрата дигидрат, полисорбат 80 (растительный), лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Трулисити (Trulicity) инъекции при диабете 2 типа

Стандартное медикаментозное лечение диабета 2 типа предполагает прием сахароснижающих препаратов.

Их ценовой диапазон достаточно широк – от бюджетных до дорогостоящих лекарств. Первые нужно принимать постоянно, корректируя под них свой режим.

Последними разработками врачей становятся лекарства, которые используются всего несколько раз в месяц. Одним из таких является Трулисити, обладающий кардинально новым подходом к терапии диабета.

Показания к применению

Принято считать, что инъекции показаны только при диабете 1 типа. Поэтому для другой разновидности болезни используют таблетки. Трулисити – это парентеральное гипогликемическое средство, действующее сразу по нескольким направлениям.

Многие диабетики принимают метформин для стабилизации уровня сахара, однако он — не панацея: некоторые пациенты отмечают неэффективность этого средства или имеют противопоказания.

Поэтому для контроля над гликемией врач может назначить курс Трулисити в следующих ситуациях:

• при отсутствии эффекта от соблюдения диеты и выполнения физических упражнений – препарат обеспечит снижение уровня глюкозы,
• как компонент комплексной терапии (даже совместно с инсулином) при недостаточном контроле над гликемией.

Форма выпуска

Трулисити бывает только в виде раствора для подкожного введения. В каждом шприце находится по 0,5 мл прозрачной бесцветной жидкости. Конструкция удобная. С одной стороны закупоренная, с другой – игла под защитным колпачком. В коробке находится 4 шприц-ручки в отдельной упаковке с инструкцией.

Цена

Стоимость препарата относится к категории высоких – от 11 тысяч рублей. В аптеках города цена может возрастать до 14000 рублей. Такая стоимость оправдывается практичностью и эффективностью в применении.

Состав

В одноразовой дозе (0,5 мл) находятся следующие компоненты:

• дулаглутид – действующее вещество, разработка которого преследовала цель увеличения длительности действия, сохраняя инкретиновую активность,
• вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол, натрия цитрата дигидрат, полисорбат растительный.

Инновационный состав направлен на увеличение периода вывода лекарства из организма, что позволяет делать укол всего раз в неделю. Прежде таких результатов добиться не удавалось.

Инструкция по применению

Трулисити не зависит от приемов пищи или времени суток. Его вводят 1 раз в неделю в область живота, бедра или плеча. Запрещено внутримышечное введение! Если речь идет о монотерапии, рекомендуется доза в 0,75 мг. Комбинированное лечение предполагает увеличение ее в два раза, но для пожилых людей значение не изменяется.

Если текущая терапия включает пиоглитазон, то инструкция Трулисити разрешает их совместный прием. Если же планируется одновременное применение с инсулином, следует проконсультироваться с врачом. Дозировку обеих инъекций нужно корректировать.

Что делать, если пропущен укол лекарства? Паниковать не стоит, есть четкий план действий: если это обнаружилось за три дня до планируемого (следующего) приема, можно вколоть препарат.

Особенности применения

Не рекомендуется препарат для больных диабетом 1 типа и кетоацидозом. Слабое пищеварение может негативно принять препарат, это касается и почек – возможная диарея приведет к обезвоживанию, ослабив их функционирование.

Из-за специфики главного вещества у некоторых пациентов может быть спровоцирован панкреатит в острой форме. Основной симптом – сильная боль в животе, при его появлении нужно прекратить прием Трулисити и обратиться к врачу. Он подберет другой препарат, рассматриваемый недопустим в таком случае.

Что касается влияния на концентрацию внимания, само по себе лекарство безвредно – очень редко может проявиться в индивидуальных случаях. Однако совместный прием с инсулином и производными сульфонилмочевины требуют особой осторожности при управлении транспортом и другими опасными механизмами.

В период беременности и лактации прием Трулисити запрещен, его тестирование на животных показало негативное влияние на репродуктивность. А возможность проникновения веществ в грудное молоко не установлена.

Детям до 18 лет запрещено принимать препарат, т.к. нет сведений о его эффективности для пациентов этой возрастной категории. Для пожилых людей старше 65 лет дозировка остается неизменной, а для категории «75 и выше» следует делать инъекции очень осторожно, вдвое уменьшив рекомендуемую дозу.

Взаимодействие с другими препаратами

Дулаглутид замедляет обычную скорость опорожнения желудка, из-за чего всасываемость пероральных препаратов изменяется при совместном приеме. Поэтому применение такого типа лекарств ограничивается, если требуется обеспечить быструю всасываемость из ЖКТ.

Парацетамол и Трулисити не влияют на действие друг друга, корректировать дозировку не нужно. Аторвастатин и Дигоксин также разрешены к обычному приему с противодиабетическим препаратом. Гипотензивные препараты и Варфарин после тщательных исследований, можно применять с дулаглутидом.

Метформин – популярное при диабете 2 типа средство, его к одновременному приему с рассматриваемым лекарством.

Побочные действия

Сведения о безопасности Дулаглутида были получены во время серии исследований, в течение которых пациентам назначили препарат как монотерапию (одиночный прием) или в составе с другими гипогликемическими средствами. Основные побочные действия были со стороны ЖКТ: диарея, рвота и тошнота.

Если рассматривать картину целиком, то реакция на Трулисити умеренная или легкая – подходит большинству пациентов. Полный перечень возможных негативных последствий приведен в таблице:

Система организма Проявление

Другие побочные эффекты происходят еще реже. Отзывы о Трулисити в подавляющем большинстве случаев положительны. Но перед приемом следует ознакомиться с противопоказаниями.

Противопоказания

Список недопустимых случаев к приему препарата не велик, носит точечный характер. В первую очередь, о нем даже не стоит интересоваться больным 1 типа диабета. Следующее жесткое ограничение – детский возраст до 18 лет.

При серьезных болезнях почек, особенно в острой фазе, недопустимо принимать Трулисити. Наличие хронической сердечной недостаточности, острый панкреатит также обеспечивают запрет на лекарство. Самые суровые противопоказания – гиперчувствительность к основному или вспомогательным веществам, а также диабетический кетоацитоз и парез желудка.

Передозировка

Получить лишнюю дозу препарата сложно – либо забыть последнюю дату приема, либо использовать не один шприц. Симптоматика передозировки ясна – проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта, боль и тошнота. Но самый явный признак – гипогликемия. Лучше сразу обратиться к врачу, во избежание развития гипогликемической комы.

Аналоги

Схожих по действию препаратов Трулисити достаточно – тот же эффект обеспечат лекарства, действующим веществом которых являются Эксенатид, Лираглутид и Канаглифлозин. Однако нельзя говорить о полном замещении – Дулаглутид больше не используются ни в одном препарате, кроме Трулисити.

Отзывы

«Препарат начала принимать по рецепту своего эндокринолога, другие лекарства не имели особо эффекта. Трулисити оказался очень удобным – всего 1 раз в неделю колоть, а на уровень глюкозы повлиял сильно – глюкометр каждый день показывал все меньшие цифры. Самочувствие стало лучше, врач отметил мое похудение. Надеюсь, лекарство будет действовать долго».

«Трулисити мне помог снизить сахар до 6,6, но принимать его мне сложно: сразу начинает болеть живот, но через несколько часов отпускает. Врач сказала, что это из-за моих проблем с желчным, поэтому может придется искать другое лекарство».

Заключение

Трулисити зарекомендовал себя как эффективное средство от диабета 2 типа, при этом отличаясь удобством использования. Высокая цена, к сожалению, делает его недоступным всем категориям больным, но это оправдывается уникальностью его состава. Побочные действия и противопоказания имеются в меньшем количестве, чем у большинства сахаропонижающих таблеток.

Источник: https://DiabetSahar.ru/preparaty/trulisiti-trulicity-inektsii-pri-diabete-2-tipa.html

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дулаглутид относится к агонистам рецепторов глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) длительного действия. Молекула вещества состоит из двух одинаковых цепей, соединенных дисульфидными связями, каждая из которых включает аналог модифицированного человеческого ГПП-1, ковалентно связанного посредством небольшой полипептидной цепи с фрагментом тяжелой цепи (Fc) модифицированного человеческого иммуноглобулина G4 (IgG4). Часть молекулы дулаглутида, являющаяся аналогом ГПП-1, в среднем на 90% подобна нативному (природному) человеческому ГПП-1. Период полувыведения (Т1/2) нативного человеческого ГПП-1 в результате расщепления дипептидилпептидазой-4 (ДПП-4) и почечного клиренса равен 1,5–2 минутам.

Дулаглутид, в отличие от нативного ГПП-1, устойчив к действию ДПП-4 и обладает большим размером, что способствует замедлению абсорбции и снижает почечный клиренс. Подобные структурные особенности активного вещества обеспечивают растворимую форму, а его Т1/2 благодаря этому достигает 4,7 дней, что позволяет вводить Трулисити п/к 1 раз в неделю. Помимо этого, конструкция молекулы дулаглутида делает возможным снижение иммунного ответа, опосредованного Fcγ-рецептором, и уменьшение иммуногенного потенциала.

Гипогликемическая активность вещества связана с несколькими механизмами действия ГПП-1. На фоне увеличенной концентрации глюкозы дулаглутид в β-клетках поджелудочной железы приводит к росту уровня содержания внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что вызывает повышение выработки инсулина. При сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимом) вещество угнетает избыточную продукцию глюкагона, что обуславливает снижение выброса глюкозы из печени, а также замедляет опорожнение желудка.

Начиная с первого введения, при сахарном диабете 2-го типа Трулисити улучшает контроль гликемии в результате устойчивого снижения содержания глюкозы натощак, перед приемом пищи и после еды, сохраняющегося на протяжении недели до введения следующей дозы.

У больных с сахарным диабетом 2-го типа, согласно результатам фармакодинамического исследования дулаглутида, препарат способствовал восстановлению I фазы секреции инсулина до уровня, отмечаемого у здоровых лиц, принимавших плацебо, и улучшал II фазу секреции инсулина в ответ на внутривенное болюсное вливание раствора глюкозы. Также во время исследования было выявлено, что при разовом введении средства в дозе 1,5 мг возрастала максимальная продукция инсулина β-клетками поджелудочной железы и активировалась функция β-клеток у пациентов с инсулиннезависимым диабетом, по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетический и соответствующий фармакодинамический профиль действующего вещества позволяет использовать Трулисити 1 раз в неделю.

Эффективность и безопасность дулаглутида изучалась в процессе 6 рандомизированных контролируемых исследований III фазы, в проведении которых участвовал 5171 пациент с сахарным диабетом 2-го типа (в т. ч. в возрасте старше 65 лет – 958 и старше 75 лет – 93 человека). В исследованиях были задействованы 3136 лиц, получавших лечение дулаглутидом, при этом 1719 из них получали средство 1 раз в неделю в дозе 1,5 мг и 1417 – в дозе 0,75 мг при той же кратности применения. Во всех исследованиях отмечалось клинически значимое улучшение контроля гликемии, оцениваемое по гликированному гемоглобину (HbA1C).

Использование дулаглутида в качестве препарата монотерапии в сравнении с метформином изучалось в ходе 52-недельного клинического исследования с активным контролем. При введении Трулисити 1 раз в неделю в дозах 1,5 мг/0,75 мг его эффективность превосходила таковую у метформина, применяемого в суточной дозе 1500–2000 мг, в отношении снижения HbA1c. Спустя 26 недель после начала терапии преимущественное большинство исследуемых достигло целевого показателя HbA1c < 7,0 и < 6,5% при применении дулаглутида, чем при использовании метформина. Частота зафиксированных случаев симптоматической гипогликемии (эпизодов/пациент/год) при использовании 1 раз в неделю дулаглутида в дозах 1,5 мг/0,75 мг и при использовании метформина составила 0,62; 0,15 и 0,09 соответственно.

Эффективность и безопасность средства оценивалась в ходе как плацебо-контролируемых, так и активно-контролируемых клинических исследований (ситаглиптин в дозе 100 мг/сутки) на протяжении 104 недель при применении всех препаратов в сочетании с метформином. На фоне использования Трулисити в течение 52 недель 1 раз в неделю в дозе 1,5 мг/0,75 мг отмечалось более значимое снижение HbA1c, чем при приеме ситаглиптина. При этом намного большее число пациентов, применявших дулаглутид, достигло целевого уровня HbA1c < 7 и < 6,5%. Указанные эффекты сохранялись в течение всего периода исследования. При введении дулаглутида в дозе 1,5 мг/0,75 мг и приеме ситаглиптина частота подтвержденной симптоматической гипогликемии составила 0,19; 0,18 и 0,17 соответственно.

Эффективность и безопасность препарата также оценивали в исследовании с активным контролем в течение 26 недель в сравнении с введениями лираглутида – 1,8 мг/сутки, оба средства использовали в комбинации с метформином. Лечение дулаглутидом в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю приводило к сходному уменьшению HbA1c и числу больных, достигавших целевого уровня HbA1c < 7 и < 6,5% по сравнению с лечением лираглутидом. При использовании Трулисити в дозе 1,5 мг частота документированной симптоматической гипогликемии составила 0,12, а при терапии лираглутидом – 0,29.

В ходе всех описанных выше исследований случаи тяжелой гипогликемии на фоне лечения дулаглутидом не отмечались.

Сравнение дулаглутида с инсулином гларгин проводилось в исследованиях длительностью 78 недель с активным контролем. Оба средства использовались в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины. Спустя 52 недели лечения дулаглутидом при еженедельном введении 1,5 мг отмечалось достоверно большее снижение HbA1c по сравнению с инсулином гларгин, а при введении дулаглутида раз в неделю в дозе 0,75 мг снижение HbA1c было сопоставимо с таковым при использовании инсулина гларгин. Через 52 и 78 недель в группе дулаглутида (доза 1,5 мг) при сравнении группой инсулина гларгин большая часть пациентов достигла целевого значения HbA1c < 7,0% или < 6,5%. Частота подтвержденной симптоматической гипогликемии для Трулисити в дозах 1,5 мг/0,75 мг и инсулина гларгина составила 1,67; 1,67 и 3,02 соответственно. На фоне терапии дулаглутидом (доза 1,5 мг) и терапии инсулином гларгин было зарегистрировано равное число случаев тяжелой гипогликемии (по два).

При проведении плацебо-контролируемых наблюдений и активно-контролируемых клинических исследований осуществлялось сравнение действующего вещества с эксенатидом (первые две недели в дозе 0,005 мг два раза в сутки, затем в дозе 0,01 мг два раза в сутки), при комбинации обоих средств с пиоглитазоном и метформином. У пациентов, получавших дулаглутид 1 раз в неделю в дозе 1,5 мг/0,75 мг, наблюдалось более выраженное HbA1c по сравнению с группой плацебо и эксенатидом. Значительно большее число пациентов при этом достигло целевого уровня HbA1c < 7,0% или < 6,5%. Частота подтвержденной симптоматической гипогликемии при введении 1 раз в неделю Трулисити в дозах 1,5 мг/0,75 мг и 2 раза в сутки эксенатида составила соответственно 0,19; 0,14 и 0,75. Тяжелая гипогликемия в группе, использующей дулаглутид, не наблюдалась, а в группе эксенатида было зафиксировано 2 случая осложнения.

В процессе клинического исследования терапии Трулисити в комбинации с инсулином, с метформином или без метформина, пациенты, получавшие инсулин 1 или 2 раза в сутки до включения в исследование, отказались от прежнего режима и были рандомизированы в группы, использующие дулаглутид 1 раз в неделю или инсулин гларгин 1 раз в сутки. Обе группы также получали прандиальный инсулин лизпро, вводимый 3 раза в сутки в сочетании с метформином или без него. Спустя 26 недель после начала исследования действие дулаглутида в дозах 1,5 мг/0,75 мг 1 раз в неделю превышало эффект инсулина гларгин в отношении снижения HbA1c. Данное соотношение сохранялось до конца исследования, большая часть пациентов, лечившихся дулаглутидом, достигала целевого уровня HbA1c < 7,0% или < 6,5% через 26 недель и через 52 недели – < 7,0%, при сравнении с группой инсулина гларгин.

Частота документированной симптоматической гипогликемии при введении дулаглутида 1 раз в неделю в дозах 1,5 мг/0,75 мг и при использовании инсулина гларгин 1 раз в сутки составила 31,06; 35,66 и 40,95 соответственно. Было зафиксировано 10 случаев тяжелой гипогликемии при терапии дулаглутидом в дозе 1,5 мг и 7 случаев – в дозе 0,75 мг, а также 15 случаев – при терапии инсулином гларгин.

Использование Трулисити обеспечивало достоверно большее снижение концентрации глюкозы крови натощак при сравнении с исходным уровнем, основной эффект препарата наблюдался спустя 2 недели. Улучшение содержания глюкозы натощак было отмечено на протяжении всего наиболее длительного периода исследования, составлявшего 104 недели. Лечение дулаглутидом также приводило к значимому уменьшению средней постпрандиальной гликемии (концентрации глюкозы крови после приема пищи) при сравнении с исходным уровнем (изменение от первоначального уровня до первичной временной точки варьировало от −1,95 до −4,23 ммоль/л).

При введении Трулисити в дозе 1,5 мг было отмечено стабильное снижение веса тела на всем протяжении исследований (от исходного уровня до конечной временной точки изменение среднего значения составило от −0,35 до −2,9 кг). Во время терапии дулаглутидом в дозе 0,75 мг изменение веса тела варьировало от 0,86 до −2,63 кг. Его уменьшение отмечалось у пациентов, получавших дулаглутид, независимо от наличия побочного эффекта в виде тошноты. Вместе с тем снижение веса было количественно выше в группе больных с жалобами на тошноту.

Фармакокинетика

При сахарном диабете 2-го типа после п/к введения Трулисити максимальная концентрация дулаглутида (Сmах) в плазме отмечалась через 48 часов. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и средняя Сmах после многократных п/к инъекций средства в дозе 1,5 мг составляли в среднем 114 нг/мл и 14 000 нг×ч/мл соответственно. Стационарная концентрация дулаглутида в крови (Css) достигалась после 2–4 недель терапии в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю. После введения дулаглутида под кожу в области бедра, живота или плеча в разовой дозе 1,5 мг концентрации были сопоставимы. При единичной п/к инъекции Трулисити в дозе 1,5 мг/0,75 мг его средняя абсолютная биодоступность составляла соответственно 47 и 65%.

Средний объем распределения (Vd) средства в равновесном состоянии после его п/к введения в дозах 1,5 мг/0,75 мг при сахарном диабете 2-го типа составлял примерно 19,2 и 17,4 л соответственно.

Предполагается, что расщепление дулаглутида на аминокислоты происходит с использованием основных путей катаболизма белков.

Средний клиренс вещества, применяемого в дозах 1,5 мг/0,75 мг, в стационарном состоянии был равен соответственно 0,073 л /ч и 0,107 л /ч, а Т1/2 – 4,5 и 4,7 суток соответственно.

Фармакокинетический анализ продемонстрировал статистически значимую обратную связь между весом тела или ИМТ и применением дулаглутида, однако на гликемический контроль вес тела или ИМТ значимого влияния не оказывали.

От пола и расовой принадлежности фармакокинетические показатели дулаглутида значительно не зависят.

Сравнение с аналогами

У данного средства имеется ряд аналогов, которые будет полезно рассмотреть для сравнения их действия в зависимости от активного вещества.

«Виктоза» (лираглутид)

Препарат производства , Дания. Стоимость — от 9000 рублей. Выпускается в нескольких видах в зависимости от концентрации. Упаковка — шприц-ручки по 3 мл. Снижает уровень глюкозы и массу тела, поэтому назначают как при ожирении, так и диабете.

«Баета» (эксенатид)

Замедляет опорожнение желудка, что способствует похудению, при этом оказывает гипогликемический эффект. Производит , США. Цена — до 10000 рублей. Форма выпуска — шприц-ручки, удобство которых так ценят все диабетики.

«Диаглинид» (репаглинид)

Гипогликемическое действие. Стоимость — от 190 рублей. Фирма-, Россия. Среди минусов — высокий риск развития гипогликемии, наличие большого количества противопоказаний, делающих его подходящим не всем пациентам.

«Джардинс» (эмпаглифлозин)

Производство , Австрия. Цена за упаковку таблеток составит примерно 2700 рублей. Препарат с хорошими гипогликемическими свойствами, но имеет много противопоказаний. Не применяют для терапии детей, пожилых людей и беременных женщин.

«НовоНорм» (репаглинид)

Дополнительный к гипогликемическому эффект — стабилизация веса пациента. Компания-, Дания. Стоимость — от 180 рублей. Является дешевым, но действенным средством против диабета, хотя обладает рядом противопоказаний, ввиду чего подходит далеко не всем.

Данное средство используется для торможения усвоения глюкозы после еды и снижения её общей концентрации. Цена — от 1800 рублей и выше. Производит «Бристол Майерс», Пуэрто-Рико. Запрещено для лечения детей и беременных женщин, а также пожилых людей.

Любое использование аналога должно быть согласовано с лечащим врачом. Самолечение недопустимо!

Показания к применению

Трулисити рекомендован к применению у взрослых пациентов при сахарном диабете 2-го типа для улучшения гликемического контроля:

1. В качестве препарата монотерапии, если применение диеты и физических упражнений не может обеспечить необходимый гликемический контроль у больных, которым не показано использование метформина из-за наличия непереносимости или противопоказаний.
2. В качестве составляющего комбинированной терапии в сочетании с другими противодиабетическими средствами (включая инсулин), если применение последних вместе с диетой и физическими упражнениями не может обеспечить необходимый гликемический контроль.

Отзывы

Мнение компетентного врача и диабетика.

«Трулисити» – очень дорогой препарат, который не обладает особыми достоинствами, если сравнивать с другими подобными препаратами. Лекарство назначается в том случае, если другие меры (похудение, метформин или иные препараты) не помогают уменьшить гликемию. Перед применением необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Станислав Викторович, диабетолог

Основной недостаток – стоимость. Препарат не подойдёт для всех пациентов, но, как я ощутил на своём примере, он способен уменьшать гликемию. Лекарство не вызывает серьезных негативных эффектов.

Вячеслав, 44

Противопоказания

Абсолютные:

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• диабетический кетоацидоз;
• сахарный диабет 1-го типа;
• тяжелые поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая тяжелый парез желудка – в связи с отсутствием опыта применения Трулисити у таких пациентов;
• выраженные нарушения деятельности почек;
• острый панкреатит;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из компонентов средства.

Относительные (следует использовать Трулисити с особой осторожностью):

• сопутствующий прием пероральных препаратов, которые требуют быстрой абсорбции из ЖКТ;
• возраст старше 75 лет.

Трулисити, инструкция по применению: способ и дозировка

Трулисити вводят п/к в область бедра, живота или плеча, 1 раз в неделю в любое время суток. Вводить препарат внутривенно или внутримышечно нельзя. Инъекции проводят независимо от режима питания.

При использовании препарата для проведения монотерапии рекомендуемая доза составляет 0,75 мг.

При проведении комбинированного лечения Трулисити следует применять в дозе 1,5 мг, а пациентам в возрасте 75 лет и старше – в начальной дозе 0,75 мг.

Когда Трулисити добавляют к текущему лечению метформином и/или пиоглитазоном, последние можно продолжать принимать в той же дозе. При добавлении препарата к проводимой терапии прандиальным инсулином или производными сульфонилмочевины, требуется рассмотреть возможность уменьшения дозы прандиального инсулина или производного сульфонилмочевины в связи с усугублением риска возникновения гипогликемии. Дополнительный контроль гликемии для изменения дозы дулаглутида не требуется, а для дозы прандиального инсулина или производного сульфонилмочевины – может быть необходим.

Если было пропущено введение одной дозы Трулисити, ее необходимо ввести как можно скорее, при условии, что до использования следующей плановой дозы остается не менее 72 часов (3 суток). Если же до введения следующей дозы остается менее 72 часов, следует пропустить 1 инъекцию, а следующую дозу использовать согласно обычному графику лечения. В любом случае можно возобновить привычный режим применения дулаглутида 1 раз в неделю. При необходимости день недели, в который регулярно применяют препарат можно изменить, если после предыдущего введения прошло не менее 72 часов.

Шприц-ручка для однократного использования Трулисити является одноразовым предзаполненным устройством для введения раствора, готовым к применению. В каждой шприц-ручке содержится одна еженедельная доза препарата – 0,75 мг/0,5 мл или 1,5 мг/0,5 мг. Каждое устройство предназначено для введения только 1 дозы. Поскольку Трулисити применяют 1 раз в неделю, рекомендуется делать пометки в календаре для напоминания о следующем введении.

После нажатия на зеленую кнопку на шприц-ручке, в кожу автоматически вводится игла и впрыскивается раствор, а после завершения инъекции игла извлекается.

До проведения процедуры следует достать шприц-ручку из холодильника, осмотреть ее, проверить маркировку и срок годности. В случае помутнения раствора, изменения цвета или появления в нем видимых частиц, либо при повреждении шприц-ручки, использовать средство в данном устройстве нельзя.

Перед применением Трулисити необходимо вымыть руки и выбрать место инъекции. Вводить препарат следует в область бедра или живота, если инъекцию пациенту делает другой человек, он может ввести раствор в область плеча. Следует менять (чередовать) места инъекций каждую неделю, если же используется одна и та же область, необходимо выбирать разные точки для введений.

Для проведения инъекции требуется удостовериться в том, что шприц-ручка заблокирована, после этого следует удалить и выбросить закрывающий ее основание серый колпачок. Надевать его обратно не нужно, т. к. это может привести к повреждению иглы, также не следует дотрагиваться до иглы. Затем требуется сильно прижать к поверхности кожи в месте инъекции прозрачное основание шприц-ручки, и разблокировать ее, повернув фиксирующее кольцо. Нажав на зеленую кнопку введения препарата нужно удерживать ее, пока не раздастся громкий щелчок. Прозрачное основание следует продолжать плотно прижимать к коже до тех пор, пока не будет услышан второй щелчок. Он прозвучит приблизительно через 5–10 секунд в момент, когда игла начнет втягиваться обратно. После этого следует убрать с кожи шприц-ручку. Подтверждением того, что инъекция завершена, будет серая часть механизма, которую можно будет увидеть только после окончания процедуры.

Следует помнить, что в конструкцию шприц-ручки входят стеклянные детали, поэтому ее необходимо использовать с осторожностью. После того, как устройство уронили на твердую поверхность, применять его нельзя.

Шприц-ручку следует хранить в холодильнике, не замораживая. Если раствор в устройстве подвергался замораживанию, его запрещается использовать.

Условия хранения препарата

Шприц-ручка хранится в холодильнике. Если таких условий нет, то ее хранят не более 2 недель. После истечения этого времени использовать лекарство категорически запрещается, потому что оно изменяет свойства и становится смертельно опасным.

Лекарство нельзя совмещать с алкоголем.

Срок годности

Препарат пригоден к использованию на протяжении 2 лет с даты изготовления при условии, что он хранится в холодильнике. При хранении его при комнатной температуре срок годности уменьшается до 14 дней.

Побочные действия

• ЖКТ: очень часто – тошнота, боль в животе, диарея, рвота*; часто – диспепсия, снижение аппетита, метеоризм, запор, вздутие живота, отрыжка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко – острый панкреатит;
• обмен веществ и нарушения питания: очень часто – гипогликемия** (в комбинации с прандиальным инсулином и метформином* или метформином и глимепиридом); часто – гипогликемия** (в качестве препарата монотерапии или в комбинации с метформином и пиоглитазоном);
• инструментальные и лабораторные данные: часто – атриовентрикулярная (AV) блокада I степени, синусовая тахикардия;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – слабость; нечасто – реакции в месте инъекции.

* Только для введения Трулисити в дозе 1,5 мг, для дозы 0,75 мг частота побочных реакций соответствует более низкой категории.

** Документированная симптоматическая гипогликемия и уровень глюкозы крови ≤3,9 ммоль/л.

При проведении клинических исследований к наиболее частым нежелательным эффектам относились нарушения со стороны ЖКТ (в т. ч. тошнота, рвота, диарея), как правило, легкой/умеренной степени тяжести. Наиболее часто эти реакции наблюдались на протяжении первых двух недель лечения препаратом, а в течение последующих четырех недель кратность их развития быстро уменьшалась. В ходе клинико-фармакологических исследований, длившихся до 6 недель, в которых принимали участие больные с сахарным диабетом 2-го типа, большинство побочных реакций со стороны ЖКТ регистрировались в течение первых 2–3 дней после введения первой дозы, при применении следующих доз их частота снижалась.

Особые указания

Трулисити не следует использовать пациентам с сахарным диабетом 1-го типа, а также для терапии диабетического кетоацидоза.

Агонисты рецепторов ГПП-1 могут привести к развитию негативных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Данный факт необходимо учитывать при назначении Трулисити пациентам с нарушением деятельности почек, поскольку такие нежелательные явления как рвота, тошнота и/или диарея могут стать причиной обезвоживания, что в свою очередь ухудшит функцию почек.

Лечение агонистами рецепторов ГПП-1 ассоциировано с угрозой возникновения острого панкреатита. При появлении на фоне терапии дулаглутидом характерных симптомов острого панкреатита (в т. ч. постоянных сильных болей в области живота) необходимо прекратить применение препарата и срочно обратиться к врачу. В случае диагностированного подтверждения наличия панкреатита терапию Трулисити возобновлять нельзя. Усиление активности панкреатических ферментов при отсутствии других признаков острого панкреатита само по себе не является прогностическим фактором для этого заболевания.

Средство в дозе 1,5 мг включает менее 1 ммоль натрия (23 мг), т. е. фактически не содержит натрия.

Сведений о влиянии Трулисити на фертильность у человека не имеется. При исследованиях на животных после использования дулаглутида не отмечалось прямого воздействия на спаривание или фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат не влияет или может обладать незначительным влиянием на способность к вождению транспортных средств и управлению другой сложной техникой. При назначении Трулисити в сочетании с инсулином или производными сульфонилмочевины для предупреждения появления гипогликемии рекомендуется с особой осторожностью управлять транспортом и другими сложными и потенциально опасными механизмами.

Новые препараты для лечения сахарного диабета 2 типа Трулисити (дулаглутид)

Современные исследования и достижения ученых-экспертов в медицине и здравоохранении дают пациентам возможность применения препаратов от сахарного диабета 2 типа нового поколения. Так 1 марта на Всероссийском эндокринологическом конгрессе (ИТЭ) был представлен сахароснижающий препарат нового поколения Трулисити™ (дулаглутид).

В Симпозиуме, посвященном выходу препарата на российский фармацевтический рынок, приняли участие такие эксперты, как А.М. Мкртумян, М.В.Шестакова и эксперт международного класса в области лечения сахарного диабета профессор Итамар Рац (Израиль).

Читать больше: Инновации в лечении диабета: III Всероссийский эндокринологический конгресс (1-4 марта 2020 Москва)

На фото: А.М. Мкртумян , М.В.Шестакова, И.Рац

Фармацевтическая компания в области разработок инновационных решений в здравоохранении Eli Lilly представила новый сахароснижающий препарат Trulicity ™ (дулаглутид) в клинике лечения сахарного диабета (СД) 2 типа.

Трулисити в России

Появление на российском рынке препарата нового поколения дулаглутида вызвало весьма большой интерес со стороны медицинского сообщества. Тому есть серьезные причины – проблема улучшения эффективности терапии сахарного диабета (СД) 2 типа по-прежнему остается проблемой мировой значимости и постоянно находится в центре внимания экспертов.

Интересно знать: Новости диабета: эффективность препаратов Трулисити (Trulicity), Тресиба (insulin degludec)

На сегодняшний день не только в России, но и в странах Европы, а также всего мира, отмечаются угрожающие темпы роста заболеваемости сахарным диабетом 2 типа.

Предотвращать своевременно заболевание и достигать желаемых результатов в лечении СД 2 типа часто не получается по разным причинам.

Среди основных проблем, это прогрессирующий характер заболеваемости, позднее выявление и несвоевременное начало лечения, зачастую несоблюдение пациентами надлежащего режима терапии.

Это приводит, увы, к снижению эффективности клинических стандартов лечения сахарного диабета. Не всегда назначенная терапия таблетированными сахароснижающими препаратами бывает на 100% эффективной, а начало инъекционного лечения пациентом откладывается, тем самым время упущено, болезнь прогрессирует и дает уже тяжелые осложнения.

Читать больше: Сахароснижающие препараты группа глитазоны: Avandia, Actos

Препараты от сахарного диабета 2 типа нового поколения Дулаглутид

Зачастую переход на инсулинотерапию пациентов сдерживает боязнь инъекций, сложность и постоянство их выполнения, личное предвзятое отношение к инсулину и другие моменты.

Дулаглутид – первый препарат нового поколения класса аГПП-1 для инъекций 1 раз в неделю для пациентов с заболеванием сахарным диабетом 2 типа, который появился на отечественном фармакологическом рынке.

Наиболее важным преимуществом данного препарата является его значительная эффективность контроля уровня глюкозы в крови, что уже подтверждено проведенными клиническими исследованиями мировых фармакологических компаний и исследовательских институтов.

Препарат нового поколения Trulicity показал высокую сахароснижающую способность, наиболее эффективную, чем у существующих на диабетическом рынке других препаратов, которые применяются для лечения сахарного диабета.

Преимущества Трулисити аГПП-1

• эффективно снижает гипергликемию как натощак, так и ее повышение после принимаемой пищи;
• положительный эффект в снижении гликированного гемоглобина;
• первый и пока единственный агонист рецепторов ГПП-1, применяемым подкожным введением 1 раз в неделю;
• эффективность препарата показала сопоставимый результат с максимальной дозой лираглутида.
• данный препарат представитель класса аГПП-1 дулаглутид обладает высокой сахароснижающей активностью;
• имеет преимущества препаратов данного класса, а именно характеризуется низким риском развития гипогликемии;
• способствует снижению массы тела.

Появление таких инновационных препаратов на отечественном рынке открывает новые возможности в клинике стандартов лечения сахарного диабета.

Читать больше: Лираглутид для лечения ожирения и борьбы с сахарным диабетом

Как применять препарат

Еще одна главная особенность препарата Трулисити заключается в инновационном способе его введения – а именно в удобстве и простоте использования в шприц-ручке. Тем самым, он заменяет необходимость проделывать лишние манипуляции с препаратом и иглой, которая встроена и скрыта от пациента, обеспечивая простоту и минимальную болезненность проведения инъекции.

Отзывы экспертов

Как уже говорилось, в обсуждениях на Симпозиуме, посвященному выходу Трулисити™ на российский рынок, принял участие профессор Итамар Рац, эксперт мирового уровня в области диагностики и лечения сахарного диабета, Председатель израильского Национального комитета по СД.

На Симпозиуме профессор поделился опытом практического применения нового препарата в мире с нашими российскими коллегами.

На фото: Профессор И.Рац

Опыт клинического применения дулаглутида в Израиле еще раз подтверждает важность применения новейших инноваций в борьбе с проблемой мирового уровня, которой является сахарный диабет.

Появление на диабетическом рынке препарата Трулисити™ (дулаглутид)– значимый шаг вперед компании Eli Lilly, первостепенной задачей которого является улучшение качества жизни пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Рекомендуем также ознакомиться с инновационными решениями в современной медицине как достичь идеального веса: Инновационная Программа корректировки веса Guarchibao FatCaps

Детальнее ознакомиться и приобрести препарат можно на официальном сайте производителя по ссылке:

Препарат Trulicity показал свою эффективность во многих странах мира. Уже с марта 2020 препарат появился на отечественном фармацевтическом рынке.

Читать больше:

Инсулин длительного действия — Гларгин или Деглюдек

Новый инсулин длительного действия Туджео Солостар (Toujeo)

Tresiba (degludec) аналог человеческого инсулина — минимальный риск гипогликемии

Пероральный инсулин Tregopil — исследование нового типа инсулина

Источник: https://www.doctordiabetes.ru/novye-preparaty-dlya-lecheniya-saxarnogo-diabeta-2-tipa-trulisiti-dulaglutid.html

Лекарственное взаимодействие

Дулаглутид, вызывая уменьшение скорости опорожнения желудка, может влиять на быстроту абсорбции пероральных лекарственных средств, используемых одновременно с ним. Трулисити следует с осторожностью применять у пациентов, получающих пероральные препараты, которым требуется быстрая желудочно-кишечная абсорбция. Задержка опорожнения желудка может привести к незначительному увеличению экспозиции лекарственных средств с замедленным высвобождением в результате возрастания периода высвобождения.

Реакции взаимодействия, наблюдаемые при комбинации Трулисити с другими лекарственными веществами/препаратами:

• парацетамол: после первого введения дулаглутида в дозах 1 или 3 мг Сmах парацетамола уменьшалась на 36 и 50% соответственно, а медиана Tmax отмечалась позднее (через 3 и 4 часа соответственно). После сочетанного использования с дулаглутидом в дозе, не превышающей 3 мг, в стационарном состоянии статистически значимой разницы величин AUC(0-12), Tmax и Сmах парацетамола не наблюдалось (изменения дозы не требуется);
• аторвастатин: снижалась Cmax и AUC(0–∞) данного вещества и его главного метаболита о-гидроксиаторвастатина до 70 и 21% соответственно, а средний Т1/2 аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина после применения дулаглутида возрастал на 17 и 41% соответственно; подобные изменения не относятся к клинически значимым;
• варфарин: оставались без изменений концентрации S- и R-варфарина, и Cmax R-варфарина, а Cmax S-варфарина уменьшалась на 22%; AUC для МНО (международного нормализованного отношения) возрастала на 2%, что предположительно не является клинически значимым, влияние на максимальный показатель МНО (МНОmах) не отмечалось; период ответа по МНОmах возрастал на 6 часов, что сочеталось с задержкой Tmax примерно на 4 и 6 часов для S- и R-варфарина соответственно; данная комбинация не требует коррекции дозы варфарина;
• дигоксин: оставалась неизменной общая экспозиция(AUCt) и Tmax данного вещества в равновесном состоянии после сочетанного использования с двумя последовательными дозами дулаглутида; Cmax уменьшалась на 22%; изменения дозы дигоксина не требуется;
• антигипертензивные средства: не отмечалось клинически значимых изменений AUC или Cmax лизиноприла при одновременном использовании многократных доз дулаглутида; в 3-й и 24-й дни исследования наблюдалась статистически значимая задержка Tmax лизиноприла примерно на 1 час; при введении однократной дозы дулаглутида одновременно с метопрололом возрастали AUC и Cmax последнего на 19 и 32% соответственно; Cmax метопролола удавалось достичь на 1 час позже, однако такое изменение не относилось к статистически значимым (коррекция доз этих веществ не требуется);
• метформин (с обычным высвобождением): при сочетании с многократными дозами дулаглутида, AUCt метформина увеличивалась до 15%, Cmax – уменьшалась до 12%, Tmax – оставалось без изменений; подобные эффекты связаны с задержкой опорожнения желудка, обусловленного дулаглутидом, и находятся в границах вариабельности фармакокинетики метформина, вследствие чего не определяются как клинически значимые (коррекцию дозы не проводят);
• пероральные контрацептивы (норгестимат 0,18 мг/этинилэстрадиол 0,025 мг): не отмечалось влияния на общую экспозицию норэлгестромина и этинилэстрадиола, у последних также было зафиксировано статистически значимое уменьшении Cmax на 26% и 13%, и задержка Tmax на 2 и 0,3 часа соответственно (коррекция доз этих веществ не требуется);
• ситаглиптин: не наблюдалось изменения концентрации этого вещества при комбинации с однократной дозой дулаглутида; при сочетании с двумя последовательными дозами дулаглутида было отмечено снижение AUC0-t и Cmax ситаглиптина на 7,4 и 23,1% соответственно; Tmax – повысилось на 0,5 часа, по сравнению с монотерапией данным средством; на протяжении 24 часов ситаглиптин может привезти к угнетению ДПП-4 до 80%; Cmax и экспозиция дулаглутида возрастали в среднем на 27% и 38% соответственно, а медианное Tmax возрастало приблизительно до 24 часов, дулаглутид демонстрирует высокую степень защиты от инактивации ДПП-4.