Диабет – хроническое заболевание, которое требует длительной терапии.
В зависимости от тяжести заболевания врач подбирает схему лечения индивидуально для каждого пациента.
Как правило, сначала диабетику рекомендуется сменить привычный режим питания строгой диетой, а также ежедневно уделять время занятиям физкультурой.
Если такой корректировки жизненного уклада оказывается недостаточно, к терапии добавляются лекарственные средства. Хороший терапевтический эффект показывают препараты на основе акарбозы.
Показания к применению
Акарбоза назначается пациентам, обремененным диабетом 1 или 2 типа, а также лицам, находящимся в предиабетном состоянии и имеющим невосприимчивость к инъекциям инсулина.
Научно доказана ее способность снижать вес, поэтому лекарство может назначаться при ожирении, сопутствующему диабету. Акарбоза назначается диабетикам, выполняющим тяжелый физический труд, вместо лекарств на основе сульфонилмочевины, так как последние в большинстве случаев вызывают гипогликемию.
Инструкция по применению
Лекарственное средство принимается внутрь за 15-20 минут до еды. Возможен прием после принятия пищи. В таком случае необходимо будет выждать не менее часа.
Дозировка устанавливается врачом индивидуально для каждого больного, исходя из состояния его здоровья, тяжести течения диабета, наличия сопутствующих заболеваний.
Как правило, на начальном этапе назначается трехкратный прием 50 мг. Если по истечении 1-2 месяцев не обнаружились побочные эффекты, дозировка увеличивается.
В день допустимо принимать не более 600 мг акарбозы. Продолжительность терапии должна составлять не менее полугода.
Что такое Акарбоза
Этот лекарственный препарат имеет гипогликемические свойства, благодаря которым тормозится переваривание и всасывание углеводов тонкой кишкой. Благодаря этому сокращается содержание глюкозы в крови, что в итоге приводит к потере лишнего веса. Акарбоза назначается людям, страдающим сахарным диабетом, если другие гипогликемические препараты не работают столь эффективно и требуется дополнительная терапия.
Химические свойства
Акарбоза – это препарат из группы олигосахаридов (конъюгаты, полисахариды), светлый порошок, который быстро растворяется в воде. Действующее вещество получают из микроорганизмов Actinoplanes utahensis при помощи процесса ферментации, а его молекулярная масса равна 645,6 г на моль. Для полного растворения вещества необходима слюна и поджелудочная железа.
Форма выпуска
Акарбоза продается в аптеках в виде таблеток Глюкобай 50 или 100 мг. Таблетки имеют белый цвет с желтоватым оттенком, форма продолговатая, двояковыпуклая, с риской с двух сторон. Важно отметить, что на одной стороне должна быть маркировка, указывающая дозировку 50 или 100 мг. Таблетки продаются пачками по 30 шт.: в картонной упаковке 2 блистера по 15 штук.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Во время терапии этим лекарственным препаратом наблюдаются реакции гидролиза путем конкурентного ингибирования (угнетения) ферментов – панкреатической альфа-амилазы и кишечных мембраносвязанных альфа-глюкозидаз. Благодаря этому процессы образования и всасывания глюкозы в кишечник снижаются. При этом препарат не приводит к гипогликемии и не стимулирует инкрецию (образование) инсулина. Во время регулярного приема лекарства замечено снижение риска возникновения:
- сахарного диабета второго типа;
- инфаркта миокарда;
- других сердечно-сосудистых заболеваний.
Абсорбция лекарственного препарата составляет примерно 35%, при этом его биологическая доступность – порядка 1-2%. Максимальный уровень вещества в организме наблюдается через час-полтора после приема. Метаболизируется лекарство в пищеварительном тракте с участием пищеварительных ферментов, при этом у вещества существует порядка 13 метаболитов – производные 4-метилпирогаллола в основной своей массе.
Показания к применению
Средство назначают врачи при диагностировании сахарного диабета второго типа на фоне неэффективной диеты. Кроме того, препарат может быть прописан при неэффективности комбинированной терапии производными сульфонилмочевины, средство сочетают с низкокалорийной диетой. При этом важно отслеживать показатели уровня сахара на регулярной основе.
Особенности применения
Лекарственные средства на основе акарбозы противопоказаны для применения детям и подросткам до 18 лет. Также на время терапии рекомендуется исключить алкоголь в любом виде из-за полной несовместимости с действующим компонентом.
Пожилым пациентам, а также лицам с болезнями печени и почек разрешается применение лекарства. Корректировка дозы не требуется, она подбирается, исходя из тяжести течения диабета и ответа организма на терапию.
Во время всего периода беременности и лактации прием акарбозы запрещен из-за отсутствия научного подтверждения ее безопасности для плода.
Аналоги Акарбозы
Единственным аналогом является препарат Глюкобай, который производится в Германии. Выпускается в таблетках с содержанием действующего вещества от 50 до 100 мг, объемом от 30 до 100 таблеток в 1 упаковке. Его можно купить только по рецепту врача в аптеках. Никогда не приобретайте лекарство через интернет, с рук или в магазинах, не специализирующихся на продаже лекарственных препаратов, так как можете приобрести подделку, которая не произведет эффект Акарбозы.
Взаимодействие с другими препаратами
Препараты на основе акарбозы усиливают действие метформина, инсулина, сульфонилмочевины, тем самым способствуют развитию тяжелой гипогликемии.
Среди препаратов, ослабляющих лекарственный эффект, следующие:
- гормоны щитовидной железы,
- стероидные противовоспалительные средства,
- мочегонные,
- противозачаточные,
- медикаменты, содержащие никотиновую кислоту.
Совместный прием гипогликемических препаратов и сорбентов не результативен из-за ослабления лечебного эффекта последних.
Фармакологические возможности
Медикаменты на основе аскарбозы:
- Замедляют усвоение углеводов в кишечнике;
- Снижают постпрандиальную (после еды, «prandial» – «обеденную») гликемию;
- Предупреждают гипогликемию;
- Исключают возможность инкреции инсулина.
При употреблении продуктов с высокой концентрацией углеводов гипогликемический эффект от аскарбозы особенно заметен.
Помогает ингибитор бороться с ожирением, понижает аппетит и калорийность суточного рациона, уменьшает прослойку висцерального жира.
Пристрастия к жирным, высококалорийным блюдам существенно снижают эффективность акарбозы, так как ее воздействие направлено на нормализацию углеводного, а не липидного обмена.
Благодаря своим фармакологическим характеристикам ингибитор связывает ферменты ЖКТ, не допуская расщепления углеводов на простые сахара, быстро всасывающиеся в кишечнике.
Акарбоза по механизму действия сравнима с возможностями клетчатки, грубые волокна которой образуют ком, не доступный для переваривания ферментами. Различие в том, что препарат угнетает возможности самих ферментов. Так же, как и при нечувствительности клеток, углеводы становятся «непробиваемыми» для желудочного сока и выходят без изменений, увеличивая объемы каловых масс. Из этого следует, что возможности ингибитора можно усилить, если параллельно употреблять продукты с грубыми волокнами. Этот прием очень эффективен при похудении.
Несмотря на свои блокирующие свойства, ингибитор не нарушает нормальную работу желудка, так как непосредственного влияния на амило-, протео- и липолитическую активность пищеварительных соков не оказывает.
Возможности препарата зависят и от дозы: при увеличении нормы гипогликемические показатели выше.
Диабетики, принимающие акарбозу и ее производные, показали хорошие результаты и по другим жизненно важным параметрам:
- Снижение показателей триглицерола и холестерола в крови;
- Уменьшение концентрации липопротеинлипазы в жировых тканях.
Если ингибитор вводится прямо в желудок, он подавляет активность α-глюкозидаз. Углеводы перевариваются настолько долго, что значительная часть их выводится без изменений. На показателях глюкометра это сказывается самым благоприятным образом: они хоть и повышаются, но не так существенно, как без участия акарбозы. По эффективности ее можно сравнивать с популярным Метформином, который противопоказан диабетикам с почечной недостаточностью.
Важно, что акарбоза, при всех своих способностях влиять на метаболизм углеводов, не меняет функциональные возможности поджелудочной железы. Содержание сахаров и инсулина, который синтезируется в соответствии с гликемическими колебаниями, снижается одинаково.
Назначают акарбозу и при первом типе СД, так как ее употребление позволяет сократить объемы дополнительного инсулина наполовину.
Препарат поможет нормализовать гликемию, но и диету под него надо подстроить, так как дефицит углеводов так же опасен, как и избыток.
Даже в запущенных случаях, при декомпенсированном СД, когда инсулин компенсирует сахара, после одного курса лечения акарбозой у диабетиков отмечали снижение глюкозурии (присутствие глюкозы в моче).
Повышает препарат и толерантность к глюкозе, но 100%-й заменой базовых препаратов для лечения СД он не является. Его назначают как дополнительный медикамент при комбинированной терапии. К примеру акарбоза усилит эффект от сульфонилмочевины.
Показано лекарство и аллергикам, которые не переносят инсулин.
Важно, что этот тип ингибиторов не имеет канцерогенных, эмбриотоксических и мутагенных возможностей.
Препарат нейтрализуется в ЖКТ, бактерии и ферменты помогают создать 13 видов веществ. Неиспользованная акарбоза выходит через кишечник за 96 часов.
Побочные действия
Препараты, в основе которых содержится акарбоза, могут вызвать нежелательные ответы организма на терапию. Чаще других возникают:
- излишнее газообразование, диарея, болевые ощущения в области живота,
- полная либо частичная кишечная непроходимость,
- увеличение печеночных ферментов.
Со стороны кожных покровов может появиться крапивница, сыпь.
Как правило, лекарство переносится хорошо. Нежелательные эффекты появляются только в первые дни терапии и проходят самостоятельно. Корректировка дозы и специфическое лечениене требуются.
Однако на время терапии акарбозой пациентам рекомендуется регулярно проверять кровь на количество ферментов печени во избежание развития гепатита.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Акарбоза – псевдотетрасахарид, который синтезируется актиномицетами. Препарат конкурентно и обратимо ингибирует кишечные α-глюкозидазы, участвующие в деградации ди-, олиго- и полисахаридов. В тонком кишечнике человека акарбоза дозозависимо задерживает распад углеводов до поглощаемых моносахаридов (глюкоза, фруктоза). На фактический процесс абсорбции акарбоза не влияет.
Поскольку гидролитическая активность различных глюкозидаз может значительно различаться между индивидуумами, можно ожидать, что поглощение углеводов может варьироваться в зависимости от конкретной дозы лекарства. Недостаточно деградированные углеводы не рассасываются в тонком кишечнике (мальабсорбция), а ферментируются в толстой кишке бактериями до короткоцепочечных жирных кислот и газов. Продукты ферментации абсорбируются и используются организмом.
Мальабсорбция
Только 1-2% перорально принимаемого препарата абсорбируется без изменений. В кишечнике метаболиты образуются пищеварительными ферментами и кишечными бактериями. Примерно 1/3 пероральной дозы поглощается в крови в метаболизированной форме. Продукты метаболизации акарбозы выделяются главным образом через почки.
Противопоказания
Противопоказания к приему акарбозы условно можно разделить на абсолютные и относительные.
К абсолютным относятся:
- беременность,
- лактация,
- цирроз,
- кетоацидоз,
- почечная недостаточность хронического характера,
- непереносимость любого компонента препарата.
Среди относительных можно выделить:
- лихорадочные состояния,
- инфицирования после хирургических манипуляций.
Стоит отметить, что окончательное решение по поводу терапии акарбозой может принять только лечащий врач.
Отзывы
Мнение компетентных врачей и пациентов, принимающих препаратов.
Врач прописал официальный рецепт на лекарство, по которому я смог купить его в аптеке. Принимаю несколько месяцев и вижу, что показатели на глюкометры постепенно снижаются. У меня препарат вызвал небольшую изжогу и тошноту, которые прошли через неделю после лечения.
Виктор, 45
Гипогликемический медикамент быстро снижает концентрацию глюкозы в кровеносном русле, не влияя на поджелудочную. Основное преимущество – отсутствие выраженных неблагоприятных эффектов, которые применяют при использовании других препаратов. Длительное употребление приводит к статистически значимому снижению гликемии.
Максим Олегович, диабетолог
Передозировка
При превышении назначенной дозы могут появиться понос и метеоризм. В таком случае пациенту необходимо отказаться от пищи, содержащей углеводы, минимум на 5 часов.
Похожие симптомы могут возникнуть при употреблении большого количества углеводов во время терапии.
Если акарбоза включена в комбинированную терапию с другими лекарствами, снижающими сахар, возрастает риск развития гипогликемии. Легкая форма такого осложнения купируется углеводной пищей. Средняя и тяжелая формы требую медикаментозного вмешательства. Чаще всего используется раствор декстрозы внутривенно.
Особые указания
Во время терапии этим лекарственным препаратом необходимо тщательно следовать всем рекомендациям лечащего врача, иначе употребление таблеток не даст положительных результатов. Важно снизить потребление напитков и продуктов, содержащих сахар и углеводы, потому что они могут вызывать расстройство кишечника. Это повлечет за собой побочные эффекты, которые отразятся на вашем самочувствии.
Во время лечения желательно отмечать колебания глюкозы и уровня сахара в крови и моче. При увеличении дозы более 0,3 грамм в сутки будет происходить слабо заметное уменьшение гипергликемии и увеличение риска гиперферментемии кишечных ферментов. Первые 6-12 месяцев терапии необходимо контролировать активность ферментов в печени. Помните: сахар очень медленно растворяется, не устраняет гипогликемию (низкий уровень глюкозы) вовремя. Для быстрого эффекта необходимо принимать большие дозы глюкозы (не сахарозы), по возможности внутривенно.
