Назначают инсулин Аспарт для компенсации сахарного диабета

Для коррекции уровня глюкозы в крови, диабетикам назначают препараты инсулина. Одной из разновидностей инъекционных гипогликемических средств является инсулин аспарт.

Препарат представляет собой биоинженерный аналог человеческого инсулина, с коротким периодом действия. Применяется в составе основной терапии сахарного диабета и восполняет потребность в инсулине, при нарушении эндогенной выработки гормона.

Взаимодействие

Аспарту присуще гипогликемическое действие. Оно возникает при взаимодействии активного компонента с инсулиновыми рецепторами в клетках жировой ткани и мускулов.
Это способствует ускорению транспортировки глюкозы между клетками, что уменьшает ее концентрацию в крови. Благодаря этому лекарству ткани организма быстрее утилизируют глюкозу. Еще одно направление воздействия лекарства – замедление процесса выработки глюкозы в печени.

Лекарственный препарат стимулирует гликогеногенез и липогенез. Также при его употреблении активно продуцируется белок.

Он отличается быстрым усвоением. После того как была сделана инъекция, активные компоненты поглощаются клетками мышечной ткани. Этот процесс начинается через 10-20 минут после укола. Наиболее сильного воздействия удается достичь спустя 1,5-2 часа. Длительность лекарственного влияния в целом составляет около 5 часов.

Использование препарата в целом можно назвать безопасным для пациентов. Но при несоблюдении врачебных назначений, а также из-за индивидуальных особенностей организма пациентов при его применении могут наблюдаться побочные действия.

К ним относятся:

  1. Гипогликемия. Ее вызывает чрезмерное количество инсулина в организме, из-за чего уровень сахара в крови резко снижается. Это отклонение очень опасно, поскольку при отсутствии своевременной врачебной помощи больному грозит смерть.
  2. Местные реакции. Они проявляются в виде раздражения или аллергии в местах уколов. Основными их особенностями являются зуд, отек и покраснение.
  3. Нарушения в работе органов зрения. Они могут быть временными, но иногда из-за переизбытка инсулина зрение пациента может существенно ухудшиться, что бывает необратимо.
  4. Липодистрофия. Ее возникновение связано с нарушением усвоения вводимого лекарственного препарата. Для ее предупреждения специалисты рекомендуют делать инъекции в разные участки.
  5. Аллергия. Ее проявления очень разнообразны. Иногда они бывают очень тяжелыми и опасными для жизни больного.

Во всех этих случаях необходимо, чтобы врач провел обследование и либо изменил дозировку лекарственного средства, либо отменил его совсем.

При приеме любых лекарственных средств необходимо сообщать о них лечащему врачу, поскольку некоторые лекарства недопустимо применять совместно.

В других случаях может потребоваться осторожность – постоянное наблюдение и проведение анализов. Еще может возникнуть необходимость в коррекции дозировки.

Дозу инсулина Аспарт следует уменьшать при осуществлении лечения такими препаратами, как:

  • гипогликемические лекарства;
  • препараты, содержащие спирт;
  • анаболические стероиды;
  • ингибиторы АПФ;
  • тетрациклины;
  • сульфаниламиды;
  • Фенфлурамин;
  • Пиридоксин;
  • Теофиллин.

Эти лекарственные средства стимулируют активность рассматриваемого препарата, из-за чего в организме человека усиливается процесс утилизации глюкозы. Если не уменьшить дозу, может возникнуть гипогликемия.

Снижение эффективности препарата наблюдается при его сочетании со следующими средствами:

  • тиуретики;
  • симпатомиметики;
  • некоторые виды антидепрессантов;
  • гормональные средства контрацепции;
  • глюкокортикостероиды.

При их применении нужна коррекция дозы в большую сторону.

Также существуют лекарственные средства, которые могут как повышать, так и понижать эффективность данного препарата. К ним относятся салицилаты, бета-адреноблокаторы, Резерпин, лекарства, содержащие литий.

Обычно эти средства стараются не совмещать с инсулином Аспарт. Если такой комбинации избежать не удается, и врач, и пациент должны быть особенно внимательны к возникающим в организме реакциям.

Если лекарство используется по рекомендациям врача, возникновение передозировки маловероятно. Обычно неприятные явления связаны с неосторожным поведением самого больного, хотя иногда проблема может заключаться в особенностях организма.

При передозировке обычно возникает гипогликемия разной степени тяжести. В некоторых случаях от ее симптоматики может избавить сладкая конфета или ложка сахара.

В тяжелой ситуации пациент может потерять сознание. Иногда даже развивается гипогликемическая кома. Тогда больному требуется быстрая и качественная медицинская помощь, иначе результатом может стать его гибель.

Необходимость в замене Аспарта может возникнуть по разным причинам: непереносимость, побочные эффекты, противопоказания или неудобство использования.

Врач может заменить это средство следующими препаратами:

  1. Протафан. Его основой является инсулин Изофан. Препарат являет собой суспензию, которую нужно вводить подкожным способом.
  2. Новомикс. Средство создано на основе инсулина Аспарт. Оно реализуется в виде суспензии для введения под кожу.
  3. Апидра. Препарат представлен инъекционным раствором. Его активным компонентом является инсулин Глулизин.

Кроме инъекционных лекарственных средств врач может назначить и таблетированные препараты. Но выбор должен принадлежать специалисту, чтобы не возникло дополнительных проблем со здоровьем.

Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения скелетными мышцами и жировой тканью, снижением скорости продукции глюкозы в печени.

Имеет одинаковую активность с человеческим инсулином в молярном эквиваленте. Замещение аминокислоты пролин в позиции B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции препарата, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт абсорбируется из подкожно-жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине.

Инсулин аспарт протамин всасывается дольше. После п/к введения эффект развивается через 10–20 мин, максимальный эффект — через 1–4 ч, продолжительность действия — до 24 ч (зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры тела и уровня физической активности). При п/к введении в дозе 0,2 ЕД/кг массы тела Tmax — 60 мин. Связывание с белками крови низкое (0–9%). Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходной через 15–18 ч.

Отеки и нарушение рефракции (в начале лечения); местные аллергические реакции (гиперемия, отечность, зуд кожи в месте введения); генерализованные аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, повышение потоотделения, нарушения функции ЖКТ, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД, ангионевротический отек); липодистрофия в месте введения.

Insulinum degludecum Insulinum aspartum (

Insulini degludeci Insulini asparti)

Комбинированное ЛС, состоящее из растворимого аналога человеческого инсулина сверхдлительного действия (инсулин деглудек) и быстродействующего растворимого аналога человеческого инсулина (инсулин аспарт), производимых методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Сахарный диабет у взрослых.

Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось во время лечения, является гипогликемия (см. Описание отдельных побочных реакций).

Все представленные ниже побочные эффекты, основанные на данных, полученных в ходе клинических исследований, распределены по группам в соответствии с MedDRA и системами органов. Частота развития побочных эффектов определена как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000 до {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000 до {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, крапивница.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — липодистрофия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения; нечасто — периферические отеки.

Описание отдельных побочных реакций

Со стороны иммунной системы. При применении препаратов инсулина возможно развитие аллергических реакций. Аллергические реакции немедленного типа на инсулин или вспомогательные компоненты, входящие в состав ЛС, могут потенциально угрожать жизни пациента.

При применении комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт реакции гиперчувствительности (в т.ч. отек языка или губ, диарея, тошнота, чувство усталости и кожный зуд) и крапивница были отмечены редко.

Имеется ряд ЛС, которые влияют на потребность в инсулине.

Потребность в инсулине могут уменьшать: пероральные гипогликемические ЛС, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.

Потребность в инсулине могут увеличивать: пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Этанол может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект инсулина.

Несовместимость

Некоторые лекарственные вещества при добавлении к комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт могут вызвать разрушение инсулина деглудек и/или инсулина аспарт. Комбинацию инсулин деглудек инсулин аспарт нельзя добавлять в инфузионные растворы. Нельзя смешивать этот препарат с другими ЛС.

Гипогликемия. При пропуске приема пищи или незапланированной интенсивной физической нагрузке у больного может развиться гипогликемия. Гипогликемия также может развиться, если введена слишком высокая по отношению к потребности пациента доза инсулина (см. «Побочные действия» и «Передозировка»).

После компенсации углеводного обмена (например интенсифицированная инсулинотерапия) у пациентов могут измениться типичные для них симптомы — предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть проинформированы. Обычные симптомы — предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине. Коррекция дозы может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени или нарушений функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.

Фармакологические свойства

Аспарту присуще гипогликемическое действие. Оно возникает при взаимодействии активного компонента с инсулиновыми рецепторами в клетках жировой ткани и мускулов.

Это способствует ускорению транспортировки глюкозы между клетками, что уменьшает ее концентрацию в крови. Благодаря этому лекарству ткани организма быстрее утилизируют глюкозу. Еще одно направление воздействия лекарства – замедление процесса выработки глюкозы в печени.

Лекарственный препарат стимулирует гликогеногенез и липогенез. Также при его употреблении активно продуцируется белок.

Он отличается быстрым усвоением. После того как была сделана инъекция, активные компоненты поглощаются клетками мышечной ткани. Этот процесс начинается через 10-20 минут после укола. Наиболее сильного воздействия удается достичь спустя 1,5-2 часа. Длительность лекарственного влияния в целом составляет около 5 часов.

Применение вещества Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

Инсулин деглудек Инсулин аспарт

НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
Райзодег® ФлексТач®0.0034
Райзодег® Пенфилл®0.0003

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

Insulini biphasici )

Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.

Дозу инсулина необходимо корректировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и/или почек и сахарном диабете у пациентов старше 65 лет. Изменение дозы инсулина может также потребоваться, если больной увеличивает интенсивность физической активности или изменяет привычную диету.

Прием этанола (в т.ч. пиво, вино) могут вызвать гипогликемию. Не следует принимать этанол натощак.

Сопутствующие заболевания (особенно инфекционные) и состояния, сопровождающиеся лихорадкой, увеличивают потребность в инсулине. Переход с одного вида инсулина на другой следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови. Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.

НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
Хумулин® М30.0079
Микстард® 30 НМ Пенфилл®0.0026
РОСИНСУЛИН М микс 30/700.0008
Микстард® 30 HM0.0004
Хумулин® Л0.0003
Генсулин М300.0003
Хумулин® М2 20/800.0002
Монотард® НМ0.0001
Ультратард® НМ0.0001
Микстард® 20 HM Пенфилл®0.0001
Бринсулмиди Ч 40 ЕД/мл0.0001
Инсуман® Комб 25 ГТ0.0001
Микстард® 50 HM Пенфилл®0.0001
Биосулин® 30/700.0001
Хумодар К25-100 Рек0.0001
Инсуман® Комб 15 ГТ0
Инсуман® Комб 50 ГТ0
Хомолонг 400
Микстард® 10 HM Пенфилл®0
Микстард® 40 HM Пенфилл®0

Оцените сервис подбора аналогов лекарств

Инсулин Аспарт фармацевтически не совместим с растворами других медикаментозных средств. Действие препарата усиливают гипогликемические пероральные лекарства, ингибиторы МАО, АПФ, карбоангидразы, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, этанолсодержащие препараты. Подавляют гипогликемический эффект двухфазного гормона пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, гепарин , трициклические антидепрессанты, морфин, никотин. Под влиянием салицилатов и резерпина может наблюдаться как усиление, так и ослабление действия препарата.

Побочные действия веществ Инсулин деглудек Инсулин аспарт

Препарат можно использовать при сахарном диабете 1 и 2 типа. Но это следует делать лишь по назначению врача. Специалист должен изучить картину болезни, выяснить особенности организма больного и тогда рекомендовать определенные способы лечения.

При сахарном диабете 1 типа этот препарат часто используется в качестве основного метода терапии. Пациентам с диабетом 2 типа его назначают при отсутствии результатов от лечения пероральными гипогликемическими средствами.

Как использовать лекарственное средство, определяет врач. Он же рассчитывает дозу лекарства, в основном она составляет 0,5-1 ЕД на 1 кг веса. Расчет делается на основе исследования крови на содержание сахара. Пациент обязательно должен анализировать свое состояние и о любых неблагоприятных явлениях сообщать врачу, чтобы тот своевременно изменил количество лекарства.

Данный препарат предназначен для подкожного введения. Иногда можно делать внутривенные инъекции, но это осуществляется только с помощью медицинского работника.

Введение лекарства обычно производят раз в день, перед едой либо сразу после нее. Уколы полагается ставить в плечо, переднюю брюшную стенку или ягодицы. Чтобы не допустить возникновения липодистрофии, каждый раз нужно выбирать новый участок в пределах названой зоны.

При беременности и в период кормления грудью необходимо скорректировать дозу для компенсации сахарного диабета.

Применение комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт в период беременности противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения во время беременности отсутствует. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили различий между инсулином деглудек и человеческим инсулином по показателям эмбриотоксичности и тератогенности.

Применение комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения у кормящих женщин отсутствует.

Исследования на животных показали, что у крыс инсулин деглудек выделяется с грудным молоком, его концентрация в грудном молоке ниже, чем в плазме крови. Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек с грудным молоком женщин.

Фертильность. В исследованиях на животных не обнаружено неблагоприятное влияние инсулина деглудек на фертильность.

Для взрослых: П/к, непосредственно перед приемом пищи, при необходимости — сразу после приема пищи. Инъекцию проводят в область бедра или передней брюшной стенки, или в область плеча или ягодицы. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области (для предотвращения развития липодистрофии).

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Доза устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании концентрации глюкозы в крови. В среднем суточная доза составляет 0,5–1 ЕД/кг массы тела. При резистентности к инсулину (например при ожирении) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена, а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина снижена.

Аспарт (инсулин): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Существует немало препаратов для контролирования глюкозы.

Гипогликемические средства короткого действия быстро стабилизируют состояние, проявляют меньше побочных эффектов.

К таким препаратам относится Инсулин Аспарт.

Рассмотрим характеристики подробно.

«Аспарт инсулин» – торговое название, цена, состав, механизм действия, показания, противопоказания, отзывы, аналоги и потенциальные побочные эффекты

«Аспарт инсулин» – торговое название гипогликемического средство, которое начинает действовать через 10-20 минут и применяется при сахарном диабете. В статье мы разберем инсулин аспарт – инструкция по применению.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации медикаментозный препарат обозначается кодом A10AD05. Латинское наименование: Insulin.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство обладает структурным сродством к инсулиновым рецепторам, а также вызывает такие же физиологические и биохимические реакции, как человеческий инсулин. Сродство к рецепторам митогенного инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1) также аналогично инсулину человека.

Инсулин легко распадаются на мономеры и димеры после поглощения, а также быстро метаболизируется. Препарат достигает максимального уровня в плазме в течение 40-50 минут после инъекции, тогда как стандартный инсулин – примерно через 2 часа. Продолжительность действия составляет от 3 до 5 часов (нормальный инсулин: от 8 до 12 часов).

«НовоМикс 30» также содержит так называемый двухфазный инсулин, содержащий 30% растворимого инсулина аспарта и 70% протамина. По сравнению с двухфазными препаратами человеческого инсулина «НовоМикс 30» имеет более быстрое начало действия.

Лекарство сравнивали с обычным человеческим инсулином в нескольких открытых рандомизированных исследованиях. Эти исследования включали около 2500 человек с диабетом 1 типа и около 400 человек с инсулиннезависимым диабетом. Инъекцию препарата делали сразу перед едой и сравнивали с введением обыкновенного инсулина.

У пациентов, которые принимали модифицированный инсулин, наблюдались более низкие уровни постпрандиальной глюкозы в крови. В 3 исследованиях статистически достоверно более низкие концентрации HbA1c были обнаружены через 12-26 недель при применении лекарства; однако различия между нормальным инсулином были небольшими (от 0,12 до 0,16%). В другом исследовании разница была незначительной.

Источник: https://yarpol2.ru/diabet/aspart-insulin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi.html

Противопоказания и ограничения

В отношении любого лекарственного препарата необходимо учитывать противопоказания, чтобы еще больше не ухудшить самочувствие человека. При назначении Аспарта это тоже актуально. У этого лекарства немного противопоказаний.

В числе строгих находится повышенная чувствительность к лекарственным компонентам. Еще один запрет – малый возраст пациента. Если диабетику меньше 6 лет, от приема этого средства стоит воздержаться, поскольку неизвестно, как он повлияет на детский организм.

Также есть некоторые ограничения. Если у больного наблюдается склонность к гипогликемии, нужно проявлять осторожность. Дозировку для него необходимо понизить и контролировать ход лечения. При обнаружении негативной симптоматики от приема препарата лучше отказаться.

Дозу также нужно корректировать при назначении лекарства пожилым людям. Возрастные изменения в их организме могут привести к нарушению в функционировании внутренних органов, из-за чего действие лекарственного средства изменяется.

То же самое можно сказать о пациентах, имеющих патологии в работе печени и почек, из-за которых инсулин усваивается хуже, что может стать причиной гипогликемии. Применять данный препарат таким людям не запрещено, но дозу его следует уменьшить, а также постоянно проверять уровень глюкозы.

Влияние рассматриваемого средства на беременность не изучалось. При исследованиях на животных негативные реакции от этого вещества возникали только при введении больших доз. Поэтому иногда применение препарата во время беременности допускается. Но это необходимо делать только под пристальным контролем со стороны медицинских работников и с постоянной коррекцией дозировок.

При кормлении ребенка грудным молоком Аспарт тоже иногда используют – если польза для матери превышает вероятный риск для малыша.

Точных сведений, полученных в исследовательской работе, о том, как действует состав препарата на качество грудного молока, пока нет.

Это означает, что при пользовании данным лекарством необходимо соблюдать меры предосторожности.

Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичной резистентности к этим ЛС при проведении комбинированной терапии, при интеркуррентных заболеваниях).

Гиперчувствительность, гипогликемия. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Гиперчувствительность, гипогликемия.

Повышенная индивидуальная чувствительность; детский возраст до 18 лет; период беременности и грудного вскармливания (клинический опыт применения у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).

О побочных эффектах

Отдельно следует отметить вероятные побочные эффекты, возникновение которых провоцирует данная разновидность инсулина. Речь идет о , которая, в свою очередь, выражается в слабости, «холодном» поту, бледности кожных покровов и многом другом. Также могут сформироваться отеки транзиторного типа и обратимая дисфункция рефракции глаза. Помимо этого, вероятны генерализированные аллергические реакции, которые выражаются в гиперемии, отеках и значительном зуде в области инъекции, липодистрофии в самом том месте, куда был поставлен укол.

Отдельно следует остановиться именно на генерализированных аллергических реакциях, которые угрожают жизни.

Они включают такие явления, как анафилаксия, сыпь по всей поверхности тела со значительным зудом, затруднение в функции дыхания, артериальная гипотензия, тахикардия, повышенное потоотделение.

Но, стоит отметить, что подобные побочные эффекты проявляются крайне редко и не характеризуют инсулин «Аспарт» с негативной стороны. Также вероятно возникновение передозировки, об этом далее.

Форма выпуска

Торговое наименование этого препарата – НовоРапид. Он относится к числу инсулинов с коротким действием, способствует уменьшению количества сахара в крови.

Врачи назначают его больным с инсулинозависимым диабетом. Активным веществом лекарства является инсулин Аспарт. Это вещество очень похоже по своим свойствам на человеческий гормон, хотя произведено химическим путем.

Выпускается Аспарт в виде раствора, который вводят подкожно или внутривенно. Это двухфазный раствор (растворимый инсулин Аспарт и кристаллы протамина) Агрегатное состояние его – бесцветная жидкость.

Помимо основного вещества в числе его составляющих можно назвать:

  • вода;
  • фенол;
  • хлорид натрия;
  • глицерол;
  • хлорводородная кислота;
  • гидроксид натрия;
  • цинк;
  • метакрезол;
  • дигидрат гидрофосфата натрия.

Инсулин Аспарт распространяется во флаконах наполняемостью в 10 мл. Использование его допускается только по назначению лечащего врача и с соблюдением инструкции.

Суспензия д/и 100 МЕ/мл 3 мл №5

Стоимость и аналоги

Стоимость препарата зависит от формы, в которой выпускается инсулин аспарт. Цена лекарственных препаратов и аналогов указана в таблице.

НазваниеФорма выпускаСредняя цена, руб.
НовоРапид® Пенфилл®3 мл/5 шт1950
НовоРапид® ФлексПен®1700
НовоМикс® 30 ФлексПен®1800
Апидра СолоСтар2100
Биосулин1100

Аналоги аспарта имеют аналогичное действие, но изготовлены на основе других активных веществ. Препараты предназначены для рецептурного использования.

Инсулин аспарт является эффективным гипогликемическим средством. Он не имеет большого количества противопоказаний и применяется в составе комплексной терапии сахарного диабета, обоих типов. Лекарство подходит как для детей, так и для взрослых, а также для пожилых людей.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия. Инсулин деглудек и инсулин аспарт специфическим образом связываются с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализуют свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина. Гипогликемическое действие инсулина обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Фармакодинамические эффекты компонентов комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт отчетливо различаются, и общий профиль действия ЛС отражает профили действия отдельных компонентов: быстродействующего инсулина аспарт и инсулина деглудек сверхдлительного действия.

Базальный компонент комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт, обладающий сверхдлительным действием (инсулин деглудек), после п/к инъекции формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект. Этот эффект сохраняется в комбинации с инсулином аспарт и не влияет на скорость всасывания мономеров быстродействующего инсулина аспарт.

Комбинация инсулин деглудек инсулин аспарт начинает действовать быстро, обеспечивая прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции, в то время как базальный компонент имеет плоский, стабильный и сверхдлительный профиль действия, который обеспечивает базальную потребность в инсулине. Продолжительность действия одной дозы комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт составляет более 24 ч.

Доказана линейная взаимосвязь между увеличением дозы комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт и его общим и максимальным гипогликемическим эффектом; Css достигается через 2–3 дня введения.

Различий в фармакодинамике комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт у пациентов пожилого и старческого возраста и более молодых пациентов не выявлено.

Клиническая эффективность и безопасность

Проведено 5 международных рандомизированных контролируемых открытых клинических исследований комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт в режиме «лечение до цели» в течение 26 или 52 нед с участием 1360 пациентов с сахарным диабетом (362 пациента с сахарным диабетом типа 1 и 998 пациентов с сахарным диабетом типа 2).

Проведены 2 сравнительных исследования однократного введения комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами (ПГГП) и однократного введения инсулина гларгин в сочетании с ПГГП у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Введение комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт 2 раза в день сочетанно с ПГГП сравнивали с введением двухфазного инсулина аспарт 30 два раза в день в комбинации с ПГГП в двух исследованиях у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Доказано отсутствие превосходства препаратов сравнения над комбинацией инсулин деглудек инсулин аспарт в отношении снижения показателя HbA1c во всех исследованиях при лечении пациентов до цели.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2, которые никогда не получали инсулинотерапию, и пациентов, которые ранее получали инсулинотерапию, комбинация инсулин деглудек инсулин аспарт в сочетании с ПГГП обеспечивает сходный гликемический контроль по сравнению с инсулином гларгин. Комбинация инсулин деглудек инсулин аспарт обеспечивает лучший прандиальный гликемический контроль по сравнению с инсулином гларгин с меньшей частотой ночных гипогликемий (определенные как эпизоды гипогликемии, возникшие в период между 0 и 6 ч утра, подтвержденные результатами измерения концентрации глюкозы плазмы менее 3,1 ммоль/л или необходимости в помощи пациенту третьих лиц).

Введение комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт 2 раза в день обеспечивает сходный гликемический контроль (HbA1c) по сравнению с двухфазным инсулином аспарт 30, который также вводили 2 раза в день. Комбинация инсулин деглудек инсулин аспарт обеспечивает лучшую положительную динамику снижения концентрации глюкозы в плазме крови натощак.

При применении комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт целевые значения глюкозы плазмы крови 5 ммоль/л у пациентов достигались быстрее по сравнению с пациентами, получавшими лечение двухфазным инсулином аспарт 30. Комбинация инсулин деглудек инсулин аспарт реже вызывает гипогликемию (в т.ч. ночную).

У пациентов с сахарным диабетом типа 1 лечение комбинацией инсулин деглудек инсулин аспарт 1 раз в день в сочетании с инсулином аспарт перед остальными приемами пищи показало сходный гликемический котроль (HbA1c и глюкоза плазмы натощак) с более редкими случаями ночной гипогликемии по сравнению с базис-болюсным режимом введения инсулина детемир и инсулина аспарт с каждым приемом пищи.

По полученным данным мета-анализа двух 26-недельных открытых исследований, спланированных по принципу «лечить до цели» с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2, комбинация инсулин деглудек инсулин аспарт, вводимая 2 раза в день, продемонстрировала более низкую частоту развития эпизодов подтвержденных гипогликемий в целом и эпизодов подтвержденной ночной гипогликемии по сравнению с двухфазным инсулином аспарт 30.

Результаты мета-анализа показали, что комбинация инсулин деглудек инсулин аспарт снижает концентрацию глюкозы в плазме крови натощак с меньшим риском гипогликемий как в процессе исследования, так и в период поддержания дозы с 16 нед. Установленная относительная частота (95% ДИ) общего числа подтвержденных гипогликемий комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт (2 раза в день)/двухфазный инсулин аспарт 30 (2 раза в день) в период исследования составила 0,81 (0,67;

Не выявлено клинически значимого образования антител к инсулину после лечения комбинацией инсулин деглудек инсулин аспарт в течение продолжительного периода.

Фармакокинетика

Абсорбция. После п/к инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров инсулина деглудек, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани и при этом не препятствуют быстрому высвобождению мономеров инсулина аспарт в кровяное русло. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное непрерывное поступление его в кровь.

Хорошо известные показатели быстрой абсорбции инсулина аспарт сохраняются в комбинации инсулин деглудек инсулин аспарт. Фармакокинетический профиль инсулина аспарт проявляется через 14 мин после инъекции, Cmax наблюдается через 72 мин.

Регулирует уровень глюкозы в крови, обмен и депонирование углеводов, белков, липидов в органах-мишенях — печени, скелетной мускулатуре, жировой ткани; обладает свойствами анаболика. Связываясь с мембранным рецептором — тетрамером, состоящим из 4 субъединиц, 2 из которых (альфа) расположены экстрамембранно и отвечают за связывание гормона, а 2 других (бета) погружены в цитоплазматическую мембрану и являются носителями тирозинкиназной активности, образует инсулинрецепторный комплекс, подвергающийся аутофосфорилированию.

В интактных клетках этот комплекс фосфорилирует сериновые и треониновые концы протеинкиназ (С и АМФ-зависимой), что приводит к образованию вторичного посредника — фосфатидилинозитолгликана и запускает фосфорилирование, активизирующее ферментативную активность в клетках-мишенях. В мышечной и других тканях (за исключением мозга) способствует внутриклеточному транспорту глюкозы и аминокислот, стимулирует синтетические процессы и тормозит катаболизм белков.

Всасывание зависит от способа и места введения (живот, бедро, ягодицы), объема инъекции, концентрации инсулина. Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Деградация происходит в печени под действием глутатион-инсулинтрансгидрогеназы (инсулиназы), которая гидролизует дисульфидные связи между цепями А и B, делая их доступными для протеолитических ферментов. Выводится почками (30–80%).

Состав и действие

Основа препарата создана с помощью образования искусственной ДНК и применением к ней штамма Saccharomyces cerevisiae. Особенностью медикамента является замена аминокислоты пролина, которая находится в положении B28, на аспариновою кислоту, что благотворно влияет на лечения заболеваний, связанных с повышением количества сахара в организме. Инсулин двухфазный на клеточном уровне соединяется с рецепторами для инсулина в жировых и мышечных тканях, что способствует стимуляции внутриклеточных процессов. Он усиливает синтез белка, гликогеногенеза и липогенеза. А также способствует обмену глюкозы между клетками, ускоряет ее вывод с организма, чем и снижает уровень сахара в крови человека. После введения инъекции реакция заметна через 15 минут, максимальный эффект достигается через 2 часа, а срок работы лекарства около 5 часов.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Инсулин аспарт двухфазный” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

О способах применения и дозах

Основным способом применения следует считать подкожный. При этом желательно, чтобы инъекция осуществлялась в область стенки брюшной области, бедер, плеча или ягодиц. Делаться же это должно исключительно перед употреблением еды, что называется прандиальным методом лечения или же сразу после принятия пищи – постпрандиальный способ лечения. Области инъекций, в которые внедряется инсулин «Аспарт» должны все время находиться в границах одной и той же области тела. В то же время, наиболее правильным будет как можно чаще менять их, как гласят отзывы.

  1. две трети приходятся на прандиальный (перед употреблением какой-либо еды) инсулин;
  2. одна треть — на инсулин базального, или фонового типа.

Также при острой необходимости, инсулин «Аспарт» допустимо внедрять внутривенно. Осуществляется это с применением специальных систем инфузионного типа. Внутривенное внедрение в обязательном порядке должно проводиться лишь квалифицированным медицинским составом.

В результате чего проявляются побочные эффекты?

Именно это будет не только залогом максимального эффекта, но и поддержания идеального состояния здоровья в будущем.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.

Лечение: при легкой гипогликемии прием внутрь продуктов, богатых углеводами, при тяжелой — в/в струйно раствор декстрозы (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона.

Определенной дозы, вызывающей передозировку инсулина, не установлено, однако гипогликемия может развиться постепенно, если была введена слишком высокая по сравнению с потребностью пациента доза ЛС (см. «Меры предосторожности»). Легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.

В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, ему следует ввести глюкагон (от 0,5 до 1 мг) в/м или п/к (может вводить обученный человек) либо в/в раствор декстрозы (глюкозы) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо в/в вводить декстрозу в случае, если через 10–15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу, богатую углеводами, для профилактики рецидива гипогликемии.

Аналогичные средства

Лекарства, в состав которых входит инсулин, могут иметь другое торговое название. Наименование препаратов с таким содержанием:

Такое действующее вещество содержится в препарате НовоМикс 30 Пенфилл.

  • «НовоРапид»;
  • «НовоМикс 30 Пенфилл»;
  • «НовоМикс 30 ФлексПен»;
  • «НовоМикс 50 ФлексПен»;
  • «НовоМикс 70 ФлексПен».

Описание препарата

Применение базальных аналогов человеческого гормона не всегда позволяет контролировать гликемию пациентов, особенно в ночное время. По мере прогрессирования заболевания требуется постоянная корректировка дозы базального инсулина, что также доставляет определенные неудобства и не позволяет контролировать повышение глюкозы после приема пищи. Неправильная дозировка приводит к прогрессированию болезни.

В последние годы широкое распространение получили двухфазные препараты, которые содержат гормон короткого и длинного действия, например инсулин Аспарт двухфазный. Применение базис-болюсного сочетания позволяет упростить лечение диабета, поскольку уменьшает количество инъекций в сутки.

Содержание

  • Латинское название вещества Инсулин
    аспарт
  • Фармакологическая группа вещества Инсулин
    аспарт
  • Характеристика вещества Инсулин
    аспарт
  • Фармакология
  • Применение вещества Инсулин аспарт
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Инсулин аспарт
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Инсулин аспарт
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4.5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Сахарный диабет