Алискирен при сахарном диабете: можно ли пить диабетику?

0

Автор статьи: Марина Дмитриевна

2017.11.28

213

Препараты

Гипертония – патология, связанная с повышением артериального давления. Еще несколько лет назад заболевание встречалось в старшей возрастной группе, но сейчас все чаще проблемы с давлением проявляются у людей молодого возраста.

Некомпетентное или несвоевременное лечение гипертонии может привести к опасным для жизни человека последствиям. И важно принимать подходящие и результативные препараты. Поэтому фармакологические компании ежегодно выпускают несколько новых средств.

Алискирен – препарат, направленный на борьбу с артериальной гипертензией. Лекарство считается одним из эффективных и имеет популярность. Алискирен: инструкция по применению – тема, волнующая и профессионалов, и людей, имеющих проблемы с давлением.

Инструкция по применению

Алискирен принимается независимо от времени приема пищи. Средство назначается как отдельным курсом, так и в сочетании с другими препаратами антигипертензнивной группы.
Алискирен обладает накопительным эффектом, поэтому результат его действия проявляется к концу 2 недели использования.

Суточная дозировка препарата составлять 150 мг. Если по прошествии 2 недель заметных изменений в самочувствии пациента не произошло, то доза увеличивается до 300 мг.

Пациентам с трансплантированными почками и стенозом почечной артерии лекарственное средство назначается с осторожностью и в минимальной дозировке. При сбое в работе печени и почек легкой и умеренной степени Алискирен прописывается по обычной схеме.

Может быть назначен лицам от 65 лет без ограничений в дозировке.

При беременности и лактации

Достоверной информации о возможности применения препарата во время беременности нет. Почечная перфузия плода, зависящая от ренин-ангиотензивной системы, будет работать только в третьем триместре беременности. Поэтому можно сказать, что риски для будущего ребенка возрастают со второго триместра. Если проводится терапия Лористой и была установлена беременность, лечение лучше сразу же прекратить.

Данных о выделении медикамента с грудным молоком нет, следовательно, потребуется решать вопрос о сворачивании лактации, отмене терапии с обязательным учетом важности для пациентки.

Беременность является абсолютным противопоказанием к назначению препарата

Лориста

Данных по применению нет. При наступлении беременности лечение прервать.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочнообразной оболочкой, которые упакованы в блистеры и помещены в картонные коробки вместе с инструкцией.

Одна упаковка содержит 28 таблеток. Алискирен выпускается в двух дозировках – по 150 мл. и по 300 мл. Лекарственное средство производится в Швейцарии.

В состав препарата, кроме алискирена, входят следующие дополнительные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид, тальк, гипромеллоза.

МНН, производители

Международным непатентованным наименованием (МНН) препарата является метформин. Официальный производитель – французская фармацевтическая . Существует также перечень импортных структурных аналогов препарата, действующим веществом которых является метформин: Багомет (Аргентина), Авандамет (Испания), Багомет плюс (Аргентина), Амарил М (Республика Корея). Российская фармацевтическая промышленность также выпускает подобные средства. Это Метглиб, Глимекомб, Метформин-рихтер, Глиформин пролонг и Глиформин.

Взаимодействие с другими препаратами

Вероятность взаимодействия алискирена с другими лекарственными средствами низкая.

При применении алискирена с одним из указанных ниже препаратов возможно изменение его Cmax или AUC: валсартан (снижение на 28%), метформин (снижение на 28%), амлодипин (повышение на 29%), циметидин (повышение на 19%).

Поскольку в экспериментальных исследованиях было установлено, что Р-гликопротеин (мембранный переносчик молекул) играет важную роль в регуляции абсорбции и распределения алискирена, возможно изменение фармакокинетики последнего при одновременном применении с веществами, ингибирующими P-гликопротеин (в зависимости от степени ингибирования).

При одновременном применении с активным ингибитором P-гликопротеина аторвастатином (в дозе 80 мг/сут) в равновесном состоянии отмечается повышение AUC и Cmax алискирена (доза 300 мг/сут) на 50%.

При одновременном приеме активного ингибитора P-гликопротеина кетоконазола (200 мг) и алискирена(300 мг) наблюдается повышение Cmax последнего на 80%. В экспериментальных исследованиях одновременный прием алискирена с кетоконазолом приводил к повышению абсорбции последнего из ЖКТ и снижению его выведения с желчью.

Изменения плазменной концентрации алискирена в плазме при одновременном применении с кетоконазолом или аторвастатином ожидаются в диапазоне концентраций, определяемых при увеличении дозы алискирена в 2 раза.

В контролируемых клинических исследованиях была продемонстрирована безопасность алискирена в дозе 600 мг и увеличения максимальной рекомендуемой терапевтической дозы в 2 раза. При применении алискирена вместе с кетоконазолом или аторвастатином коррекции дозы алискирена не требуется.

При применении с таким высоко активным ингибитором P-гликопротеина, как циклоспорин (200 и 600 мг), у здоровых лиц отмечалось увеличение Cmax и AUC алискирена (75 мг) в 2.5 и 5 раз соответственно (не рекомендуется применять алискирен одновременно с циклоспорином).

При одновременном применении алискирена с фуросемидом отмечается снижение AUC и Cmax фуросемида на 28% и 49% соответственно. Для предотвращения возможной задержки жидкости при назначении алискирена вместе с фуросемидом в начале и в процессе лечения необходимо корректировать дозу фуросемида в зависимости от клинического эффекта.

С осторожностью следует применять алискирен одновременно с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли или любыми другими лекарственными средствами, которые способны повышать концентрацию калия в крови.

Предлагаем ознакомиться: Диета при сахарном диабете 2 типа для простого народа

Алискирен практически не взаимодействует с другими средствами, за исключением Циклоспорина и Фуросемида.

При использовании Алискирена с Циклоспорином концентрация активных веществ этих препаратов в крови увеличивается в 5 и 2,5 раза. Поэтому эти средства никогда не назначаются одновременно.

Если же принимать вместе Фуросемид и Алискирен, то концентрация активных веществ в организме пациента наоборот снизится на 49% и на 28% соответственно.

Кроме того, отмечается задержка жидкости. Средства могут быть назначены одновременно, но необходима корректировка их дозировки в зависимости из изменения клинической картины.

Следует проявить осторожность, назначая препарат с такими средствами, как:

• калийсберегающие диуретики;
• соли калия;
• калийсодержащие заменители соли;
• и другими препаратами, повышающими уровень калия в крови.

Каково влияние Алискирена на организм?

Активное вещество при попадании в кровь стимулирует снижение показателей АД. Но первоначальное использование не дает результата и может увеличиться частота сердечных сокращений, поскольку в организме проходит процесс вазодилатации.

Алискирен приводит к сокращению активности ренина в крови, уменьшаются показатели ангиотензина первой и второй группы. Прием препарата оказывает благотворное влияние на состояние сердечно-сосудистой системы, на эластичность сосудов.

Влияние

Аналоги

Несмотря на то что аналоги оказывают аналогичное действие, что и Алискирен, недопустимо самостоятельно заменять один препарат другим без консультации с лечащим врачом, так как лекарственные средства могут отличаться по составу, иметь разные противопоказания и побочные эффекты.

Совместимость с алкоголем

Учитывая принцип действия этого лекарственного препарата, можно утверждать, что его сочетанное применение с напитками на основе этилового спирта способно привести к развитию тяжелой алкогольной интоксикации и лактоацидоза. Особенно это касается пациентов, страдающих нарушением печеночной функции, а также тех, кто вынужден придерживаться низкокалорийной диеты. В период лечения препаратами метформина необходимо воздержаться от употребления даже минимальных доз алкоголя, а также лекарственных средств на основе этанола. Если они принимаются одновременно, человеку срочно требуется неотложная медицинская помощь.

Цена

В зависимости от аптечной сети и области России цены на препарат могут варьироваться. В средним стоимость составит:

1. Алискирен в 300 мг концентрации – 2 500 руб.
2. Алискирен в 150 мг концентрации – 2 100 руб.

Ценовой диапазон препарата в Украине также может варьироваться в зависимости от места проживания и аптеки, но в средним составит:

1. Алискирен в 300 мг концентрации – 1 780 грн.
2. Алискирен в 150 мг концентрации – 1 130 грн.

Чем заменить?

Если по каким-либо причинам нет возможности употреблять гипотензивное средство, врачи назначают медикаменты, имеющие аналогичное действующее вещество и схожее терапевтическое влияние. Вместо «Вальсакора» обычно назначают:

• «Нортиван»;
• «Артнова»;
• «Диован»;
• «Валаар»;
• «Валсафорс»;
• «Тарег»;
• «Валсартан»;
• «Амозартан»;
• «Гизаар»;
• «Лориста»;
• «Лозап»;
• «Ибертан»;
• «Фирмаста»;
• «Кардосал»;
• «Зисакар»;
• «Блоктран»;
• «Микардис»;
• «Реникард»;
• «Ангиаканд»;
• «Дуопресс»;
• «Коапровель»;
• «Эксфорж»;
• «Апровель».

Отзывы

SvETik

MiRoslav

ToneCHka

Сочетание низкоуглеводной диеты с физическими нагрузками и правильно подобранной терапией поможет стабилизировать уровень сахара в крови при диабете 2 типа.

При отсутствии осложнений отдавайте предпочтение препаратам, в состав которых входит метформин – они стабилизируют уровень глюкозы с минимальными побочными эффектами. Дозировка и частота применения инсулиновых инъекций при 1 типе заболевания рассчитывается врачом с учётом индивидуальных особенностей течения болезни пациента.

ЛекарстваОбмен веществ

Отзывы о препарате довольно неоднозначные. В одной стороны, многим препарат помогает и даже продолжает действовать еще некоторое время после окончания курса.

Также пациенты отмечают отсутствие такого побочного явления, характерного для многих антигипертензивных средств, как кашель. С другой стороны, отмечаются побочные эффекты, не указанные в инструкции: головные боли, аритмия, шум в ушах.

Предлагаем ознакомиться: Куркума при сахарном диабете 2 типа: как принимать и пить

Отмечены случаи появления диареи, но этот факт не стал причиной неэффективности средства или отказала от терапии.

Что качается мнения самих враче, то часть из них настаивает на том, что для большей эффективности препарат необходимо использовать в сочетании с более действенными лекарственными средствами. Сам же по себе Алискирен не оказывает достаточного эффекта.

Более подробно с отзывами можно ознакомиться в конце этой статьи.

Запрещенные лекарства и их сочетание

Сегодня фармация предлагает большой выбор высокоэффективных препаратов от гипертонической болезни, но не все они разрешены к применению при СД. Какие именно таблетки от давления для диабетиков противопоказаны и почему?

Специалисты обращают внимание на следующие медикаменты для нормализации АД, которых следует избегать при диабетическом заболевании:

1. Диуретические препараты: Ксипамид, Хлортиазид, Гипотиазид. Увеличивают концентрацию сахара, вредного холестерина, отрицательно воздействуют на почки.
2. Осмотические мочегонные при СД способны спровоцировать гиперосмолярную кому.
3. Лекарства от высокого АД, которые относятся к дигидропиридам короткого действия группы антагонистов кальция тоже под запретом. Повышают опасность остановки сердца, их нельзя принимать диабетикам с ишемией и инфарктом.
4. Медикамент Атенолол группы бета-блокаторов вызывает резкое увеличение глюкозы в кровяной жидкости, как следствие развивается гипо- или гипергликемия. Помимо этого понижается реакция тканей на инсулин, производимого ПЖ.

Итоги:

1. Алискирен понижает давление и назначается при гипертонии.
2. Препарат прописывают в дозировке 150 мл. в сутки. Если действия не наблюдается, то дозировку поднимают до 30 мл.
3. Алискирен нельзя принимать вместе с кальцийсодержащими средствами и Циклоспорином. При использовании вместе с Фуросемидом необходим контроль врача.
4. Наблюдаются такие побочные эффекты как сыпь и диарея. Возможны аллергические реакции.
5. Препарат запрещено принимать пациентам до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, а также тем, у кого наблюдаются серьезные нарушения в работе печени и почек.
6. Средняя стоимость Алискирена в России – от 2000 до 2500 руб, на Украине – от 1100 до 1800 гр.
7. Хранить в темном прохладном месте вдали от детей.
8. В целом средство имеет как положительные, так и отрицательные отзывы. Хвалят Алискирен за эффективность, среди недостатков называют побочные действия, не указанные в инструкции.

Терапевт, Кардиолог

Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.

Основные противопоказания для приема Алискирена

Препарат обладает интенсивным воздействие на органы человека и может оказывать влияние на протекание некоторых патологий. В связи с этим в официальном руководстве к препарату выделяют условия, которые запрещают назначение Алискирена. Ряд противопоказаний:

• несовершеннолетняя возрастная группа;
• лактация и период беременности;
• аллергические реакции и повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав;
• тяжелые патологические процессы в мочеполовой системе;
• нефротический синдром;
• систематическое прохождение процедуры гемодиализа;
• опасные, тяжелые сбои в функциональности печени;
• артериальная гипертензия почек.

Алискирен принимают только под наблюдением врача и с постоянным контролем жизненно важных показателей пациенты, имеющие в истории болезни следующие патологии:

• хронические эндокринные нарушения;
• сахарный диабет;
• сокращение объема крови в циркулирующем кровотоке;
• выраженная гиперкалиемия;
• нарушения в кровоснабжении почек.

Противопоказания
Следует отметить, что Алискирен обладает рядом противопоказаний, поэтому назначается врачом.

Фармакокинетика

После приема внутрь время достижения Cmax алискирена в плазме крови составляет 1-3 ч, абсолютная биодоступность — 2.6%. Одновременный прием пищи снижает Cmax и AUC алискирена, однако это не оказывает существенного влияния на фармакодинамику препарата. Поэтому алискирен можно применять независимо от приема пищи.

Увеличение Cmax и AUC алискирена имеет линейную зависимость от дозы препарата в интервале от 75 до 600 мг.

Css алискирена в плазме крови достигается между 5 и 7 днем при ежедневном приеме 1 раз/сут и остается постоянной при двукратном увеличении начальной дозы.

После приема внутрь алискирен равномерно распределяется в организме. После в/в введения средний Vd в равновесном состоянии составляет около 135 л, что свидетельствует о значительном внесосудистом распределении алискирена. Алискирен умеренно связывается с белками плазмы крови (47-51%), независимо от концентрации.

Средний T1/2 алискирена составляет 40 ч (варьирует от 34 до 41 ч).

Выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник (91%). Около 1.4% принятой внутрь дозы метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. После приема внутрь около 0.6% алискирена выводится почками. После в/в введения средний плазменный клиренс составляет около 9 л/ч.

При применении алискирена у пациентов старше 65 лет коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакокинетика алискирена изучена у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Показатели AUC и Cmax алискирена у пациентов с почечной недостаточностью после однократного применения и после достижения Css увеличивались в 0.

Предлагаем ознакомиться: Пересадка поджелудочной железы и особенности трансплантации при сахарном диабете

Фармакокинетика алискирена существенно не изменяется у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Передозировка

Падение концентрации глюкозы в крови не наблюдалось даже в случае увеличения суточной нормы препарата в 42 раза. Несмотря на это у пациентов, превысивших максимально допустимую норму, возрастает риск лактоацидоза. При развитии указанного состояния рекомендуется незамедлительно прекратить употребление метформина. Такие пациенты нуждаются в срочной медицинской помощи с последующим определением концентрации лактата в крови. Наиболее эффективным методом лечения лактоацидоза является гемодиализ.

АЛИСКИРЕН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Рекомендуемая начальная доза составляет 150 мг 1 раз/сут. При недостаточном контроле АД через 2 недели доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз/сут.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея.

Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь.

Со стороны лабораторных показателей: редко — незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита (в среднем на 0.05 ммоль/л и 0.16% соответственно), не требовавшее отмены лечения, незначительное повышение концентрации калия в сыворотке крови (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо).

Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Побочные воздействия препарата

Нежелательные эффекты могут появиться у любого пациента независимо от гендерного отличия, возраста, расы и индекса массы тела. Риск побочных эффектов опирается только на индивидуальные особенности организма пациента.

В число нежелательных воздействий включают:

1. Пищеварение: расстройства стула, диарея, запоры, тошнота и редко рвота.
2. Дерматология: крапивница, зуд.
3. Центральная нервная система: головокружение, головная боль, обморочные состояния, снижение общего самочувствия.

Прием препарата может воздействовать на показатели лабораторных анализов: сокращение показателей гемоглобина, гематокрита и увеличение количества калия.

В редких случаях у пациентов может развиться ангионевротический отек.

Побочный эффект

Особые указания

С осторожностью следует применять алисикирен у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, сахарным диабетом, сниженным ОЦК, гипонатриемией, гиперкалиемией или пациентам после трансплантации почки.

Эффективность и безопасность применения алискирена не установлены: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (сывороточный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), с нефротическим синдромом, реноваскулярной гипертензией и при проведении регулярной процедуры гемодиализа, а также у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне терапии алискиреном в комбинации с ингибитором АПФ отмечалось повышение частоты гиперкалиемии (5.5%). При применении алискирена и других препаратов, влияющих на РААС, у пациентов, страдающих сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать электролитный состав плазмы крови и функцию почек.

Прием препарата следует немедленно прекратить при признаках аллергических реакций (например, при затруднении дыхания или глотания, отеках лица, конечностей, губ, языка).

На фоне терапии алискиреном возможно повышение концентрации калия, креатинина, азота мочевины крови, характерное для препаратов, влияющих на РААС.

В начале лечения алискиреном у пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков) возможна симптоматическая артериальная гипотензия. Перед применением следует провести коррекцию нарушений водно-солевого баланса.

Применение в детском возрасте

Использование Глюкофажа с целью лечения диабета допустимо только с 10 лет. У таких пациентов препарат используется как в комбинации с инсулинотерапией, так и самостоятельно. Важным моментом в лечении детей является строгое соблюдение дозировки. Если у ребенка присутствуют отдельные противопоказания, то назначают лишь инсулин. Начальная суточная дозировка для лечения пациентов старше 10 лет составляет 850 или 500 мг. В дальнейшем ее увеличивают до 2000 мг, употребляя несколько раз в день.

Применение при нарушении функции почек

Эффективность и безопасность применения алискирена не установлены: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (сывороточный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), с нефротическим синдромом, реноваскулярной гипертензией и при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

Эффективность и безопасность применения алискирена не установлены у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Гипертония: причины, виды, особенности

Что объединяет сахарный диабет и давление? Объединяет поражение органов: сердечной мышцы, почек, кровеносных судов, сетчатой оболочки глаза. Гипертония при диабете часто первична, предшествует заболеванию.