Натеглинид: инструкция по применению препарата и его аналоги

Натеглинид является синтетическим лекарственным препаратом, имеющим гипогликемические свойства, использование которого позволяет эффективно контролировать уровень гликемии в крови при сахарном диабете 2 типа.

Натеглинид представляет собой аминокислотное производное, обладающее гипогликемическим свойством.

Применение этого препарата позволяет осуществлять контроль гликемии в организме больного сахарным диабетом.

Регуляция уровня сахара в организме больного происходит за счет стимуляции препаратом процессов синтезирования гормона инсулина в бета-клетках поджелудочной железы.

Лекарственный препарат представляет собой белый порошок, который легко растворяется в метиловом и этиловом спирте и хлороформе. Также растворим в эфире, сложно растворяется в ацетонитриле и октаноле. Препарат является практически не растворимым в воде. Молекулярная масса соединения составляет 317,45.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное фенилаланина. По химическим и фармакологическим свойствам отличается от других гипогликемических средств. Восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликированного гемоглобина (HbA1c).

Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии натеглинида с K+АТФ-зависимыми каналами β-клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении K+АТФ-зависимых каналов β-клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов.

Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания («пики») концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом, удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина.

Кому противопоказан Репаглинид

Кроме традиционных ограничений (индивидуальная непереносимость, беременность, дети, грудное вскармливание), препарат противопоказан:

• Диабетикам с 1- м типом заболевания;
• При диабетическом кетоацидозе;
• В состоянии комы и прекомы;
• Если у пациента тяжелые дисфункции почек и печени;
• В ситуациях, требующих временного перехода на инсулин (инфекции, травмы, операции).

  

Особого внимания требуют назначения глинидов алкоголикам, лицам с хронической патологией почек, при лихорадке. Есть ограничения и по возрасту: не прописывают медикамент диабетикам до 18 и после 75 лет из-за отсутствия доказательной базы для этих категорий.

Особые указания

Риск развития гипогликемии на фоне приема натеглинида (как и других гипогликемических препаратов) выше у пациентов пожилого возраста, со сниженной массой тела, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности. Снижение концентрации глюкозы в крови может быть спровоцировано приемом алкоголя, усиленной физической нагрузкой, а также одновременным приемом другого гипогликемического препарата.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, работающим с механизмами и управляющим автотранспортом, следует предпринимать особые меры предосторожности для профилактики гипогликемии.

Инструкция по применению лекарства

Прием препарата при диабете осуществляется внутрь.

В случае проведения монотерапии назначается дозировка по 120-180 мг три раза в сутки.

В случае если Натеглинид используется как один из компонентов комплексной терапии, рекомендуемая дозировка в процессе лечения составляет от 60 до 120 мг три раза в сутки.

При применении препарата возможно развитие у пациента некоторых побочных эффектов в организме.

Побочные эффекты при приеме лекарственного препарата проявляются в нарушениях функционирования следующих систем и органов организма больного человека:

1. Нарушения в работе нервной системы и органов чувств.
2. Нарушения в функционировании дыхательной системы.
3. Сбои в работе желудочно-кишечного тракта.
4. Нарушения процессов обмена веществ.

Помимо этого могут возникать побочные эффекты, отражающиеся на общем состоянии организма.

При возникновении нарушений в работе нервной системы у больного наблюдается появление чувства головокружения.

Сбои в работе респираторной системы проявляются появлением у больного инфекций органов дыхания, развитием признаков бронхита, появлением кашля.

В случае возникновения побочных эффектов влияющих на функционирование ЖКТ у пациента наблюдается появление диареи и чувства тошноты.

Основным побочным эффектом нарушения процесса обмена веществ является развитие в организме больного гипогликемического состояния, а в тяжелых случаях гликемической комы.

Развитие гипогликемического состояния при применении Натеглинида в процессе лечения встречается очень редко.

Тошнота и диарея в качестве побочных эффектов от приема лекарственного средства появляется также достаточно редко, чаще всего эти побочные явления развиваются у человека при использовании комплексной терапии СД 2 типа в том случае, если одним из компонентов терапии является Метформин.

Иногда при приеме Нателинида у больного сахарным диабетом в качестве побочного эффекта отмечается появление болевых ощущений в позвоночнике.

Помимо этого возможно развитие в организме пациента гриппоподобных состояний.

Отзывы

Мнение пациента и врача о препарате.

Принимаю медикаментозное средство около 2 месяцев. Около месяца назад появилась сыпь, которая быстро исчезла – больше побочных реакций не отметил. Гликемия вернулась в норму и улучшилось общее самочувствие.

Петр, 31

«Диаглинид» – дорогой препарат, который действует менее эффективно, чем глибенкламид и гораздо реже назначается при диабете. Единственное существенное преимущество препарата – меньший риск гипогликемии при соблюдении установленной врачом дозировки.

Кирилл Геннадиевич, диабетолог

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;
• инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
• тяжелое нарушение функции печени;
• одновременное назначение гемфиброзила;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата.

Аналоги

«Диаглинид» – аналоги и заменители:

«Галвус»

Нежелательные последствия

Из самых тяжелых побочных реакций, характерных для глинидов, особенно опасна гипогликемия. При назначении препарата доктор должен познакомить пациентами с ее признаками и методами оказания первой помощи и самопомощи пострадавшему.

Среди других непредвиденных явлений:

1. Диспепсические расстройства;
2. Нарушение ритма дефекации;
3. Аллергические высыпания на коже;
4. Дисфункции печени в виде транзисторного повышения активности трансминаз;
5. Ухудшение зрения из-за перепадов гликемического уровня.

Уменьшить агрессивность нежелательных последствий можно постепенным титрованием дозы лекарства в период адаптации и своевременным его употреблением.

Диабет и скачки давления останутся в прошлом

Диабет — причина почти 80% от всех инсультов и ампутаций. 7 из 10 человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна — высокий сахар в крови.

Сбивать сахар можно и нужно, иначе никак. Но это никак не лечит саму болезнь, а лишь помогает бороться со следствием, а не с причиной болезни.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется для лечения диабета и оно же используется эндокринологами в их работе — это Пластырь от диабета Dzhi Dao.

Эффективность препарата, подсчитанная по стандартной методике (количество выздоровевших к общему числу больных в группе из 100 человек, проходивших курс лечения) составила:

• Нормализация сахара – 95%
• Устранение тромбоза вен – 70%
• Устранение сильного сердцебиения – 90%
• Избавление от повышенного давления – 92%
• Прибавление бодрости днем, улучшение сна ночью – 97%

Производители Dzhi Dao не являются коммерческой организацией и финансируются при поддержке государства. Поэтому сейчас у каждого жителя есть возможность получить препарат со скидкой 50%.

Диаглинид и Иглинид являются дженериками, или аналогами, НовоНорма. Эти препараты проверены на идентичность оригиналу, имеют такой же сахароснижающий эффект и дозировки, сходный профиль безопасности. Инструкции препаратов максимально близки. Отличия в сроке хранения объясняются различным составом вспомогательных (неактивных) веществ. Отзывы диабетиков подтверждают, что оригинал и аналог отличаются только формой таблетки и упаковкой. Цена Диаглинида — 126-195 руб. за пачку.

Иглинид – самый новый из зарегистрированных в России препаратов репаглинида. Лекарство постепенно начинает появляться в розничной сети. Отзывы на Иглинид пока отсутствуют.

Дополнительно: Дапаглифлозин — новое средство в борьбе с сахарным диабетом

Лекарственное взаимодействие

Репаглинид может вступать в реакции взаимодействия с препаратами, влияющими на метаболизм глюкозы.

Метаболизм и клиренс репаглинида могут изменять препараты, оказывающие влияние, подавляющие или активизирующие ферменты системы цитохрома Р450. Особая осторожность необходима при сочетанном применении ингибиторов CYP2C8 и CYP3A4.

Концентрацию репаглинида в плазме могут также повышать ингибиторы анионтранспортирующего белка ОАТР1В1 (к примеру, циклоспорин).

Следующие препараты могут ослаблять гипогликемический эффект репаглинида: глюкокортикостероиды, симпатомиметики, барбитураты, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазиды, рифампицин, даназол, карбамазепин.

Следующие препараты могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида: другие гипогликемические средства, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные средства, анаболические стероиды, неселективные бета-адреноблокаторы, салицилаты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, триметоприм, кетоконазол, циклоспорин, кларитромицин, октреотид, гемфиброзил, итраконазол, рифампицин, этанол.

Бета-адреноблокаторы при одновременном применении могут маскировать симптомы развивающейся гипогликемии.

В период назначения или отмены описанных выше лекарственных средств пациенты, которые уже получают репаглинид, должны постоянно находиться под врачебным наблюдением, чтобы вовремя выявить нарушения гликемического контроля.

Симвастатин, нифедипин и циметидин, являющиеся субстратами CYP3A4, не оказывают значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида.

Репаглинид не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетические свойства варфарина, дигоксина и теофиллина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета (таблетки 0,5 и 2 мг) или от светло-желтого до желтого цвета с вкраплениями (таблетки 1 мг), с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 6 упаковок).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: репаглинид – 0,5, 1 или 2 мг;
• вспомогательные вещества: меглюмин, полакрилин калия, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полоксамер, а также краситель железа оксид желтый – в таблетках 1 мг.

Для кого предназначен Repaglinide

Медикамент разработан для управления СД 2-го типа, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные мышечные нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полный гликемический контроль.

Возможно применение глинида в комплексном лечении с метформином и тиазолидиндионами, если монотерапия, лечебное питание и физические нагрузки не обеспечивают желаемого результата.